胡椒堿和尼美舒利聯合使用可以增加尼美舒利的生物利用度，獲得更好的治療指數，增強抗傷害和抗炎作用，降低尼美舒利單獨使用時的副作用發生頻率。胡椒堿合用可明顯增加β-內酰胺類抗生素阿莫西林和頭孢噻肟鈉在大鼠體內的生物利用度，這可能是因為胡椒堿作用於微粒體代謝酶或酶系統。攝入胡椒堿的嚙齒動物靜脈註射苯妥英明顯改變了苯妥英的消除時相，而攝入含胡椒堿食物的誌願者體內苯妥英的消除也延遲了。
胡椒堿提高生物利用度的機制尚不清楚，可能與改變膜脂動力學和腸道內某些酶的構型，增加吸收有關。胡椒堿能增加膜流動性，改變酶動力學。由於胡椒堿的非極性部分與蛋白質的脂質部分和疏水部分相互作用，膜脂作為酶蛋白的支持物減少，從而改變了酶的構象。結構研究表明，胡椒堿增加腸上皮細胞內質網微絨毛的長度。作者認為，胡椒堿可以誘導膜動力學和膜通透性特征的變化，同時誘導與細胞支架功能相關的蛋白質合成，導致小腸吸收面積增加，輔助物質有效穿透上皮細胞屏障。