其功能是甲硫氨酸合成酶的輔酶,可促進同型半胱氨酸轉化為甲硫氨酸,參與脫氧核苷合成胸腺嘧啶的過程,促進核酸和蛋白質的合成,從而促進軸突運輸和軸突再生,以及神經軸突的形成,也可防止軸突變性,從而修復受損的神經組織。該藥口服三小時後可達血氧濃度峰值,其吸收和劑量具有依賴性。換句話說,正常的大劑量可能效果相對更好,從血液、腎上腺、肝臟、胃等組織中可壹次性檢出甲鈷胺,且濃度較高。確診周圍神經病變時,可服用甲鈷胺進行治療。