車前草中所含有的氧化單萜類揮發油成分具有降血脂活性，主要含有芳樟醇，動物實驗中發現可降低總膽固醇和甘油三酯，同時具有抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶表達的作用。
同時小鼠實驗發現車前草水提取物可以顯著降低化學誘導的肝損傷，對轉氨酶具有壹定的降低作用。
車前草有利尿、涼血、去熱、消炎等作用。最主要的作用大家都是比較熟知的利尿作用。把曬幹的車前草當茶葉泡水喝，可以幫助人體排出更多的水份，主要對於小便不利有不錯的療效，同時還可以降低人體鈉的含量，對防止高血壓是有效果的。
清熱利尿，滲濕通淋，明目，祛痰。
1﹒清熱利水 適用於膀胱濕熱之水腫脹滿，熱淋澀痛等（配以茯苓、豬苓、澤瀉等），或濕熱泄瀉，淋濁尿痛等（配以薏苡仁、木通、滑石、瞿麥等）。
2﹒清肝明目 用於目赤腫痛（配以菊花、青葙子、龍膽草等），或肝腎不足之視物昏花（配以枸杞子、桑椹等）。
許多病理生理現象如衰老，腫瘤，炎癥及腦缺血等，都與氧自由基過多的密切關糸，因此車前草有抗衰老，抗癌等作用，使用禁忌，車前草甘寒滑利，是利尿藥物，所以若虛滑精氣不固者和(孕婦)禁用。
使用註意:孕婦及腎虛滑精者慎服。
用記口訣:利尿通淋用車前，滲濕止瀉清濁辨;清肝明目療目疾，清肺化痰也可選。
車前草，味甘，性寒，歸肝、腎、膀胱經。用時以葉片完整、色灰綠者為佳。性能攻用與車前子相似，兼有清熱解毒攻效。多應用於熱毒癰腫，內服或用鮮草搗爛外敷。用量10壹20g。鮮品加倍，外用適量。