苦杏仁苷的毒性與給藥途徑密切相關。苦杏仁苷大劑量口服會引起危險的氰化物中毒,但靜脈給藥時會以無氰化物的尿液排出。小鼠LD50靜脈註射為25g/kg,灌胃為0.887g/kg。大鼠LD50靜脈註射為25g/kg,腹腔註射為8g/kg,灌胃為0.6g/kg。小鼠、家兔和狗靜脈註射或肌肉註射的最大接受劑量(MTD)為3g/kg,灌胃給藥的最大接受劑量為0.075g/kg。小鼠靜脈註射0.5g/kg苦杏仁苷後,65,438±0.000%的動物存活,而胃內註射相同劑量後,80%的動物在48h內中毒死亡。人口服苦杏仁苷4g/d半個月或靜脈註射1個月可引起毒性反應。如果劑量減少到0.6-1.2g/d,可以避免毒性反應。
杏仁味苦性溫,宣肺潤腸通便,僅適用於感冒、腸燥等實證疾病。凡陰虛火旺者,不宜長期口服單壹藥物。如肺結核、支氣管炎、慢性腸炎、幹咳無痰等疾病,禁止長期服用單壹藥物。