1 通過炮制降低藥物的毒性作用
1．1高溫、浸泡利用高溫破壞分解藥物的毒性成分而降低藥物的毒性作用。該類炮制方法很多，應用比較廣泛，適用於毒性成分對熱不穩定的藥物。如半夏…辛溫有毒，生用能使人嘔吐、咽喉腫痛失音，炮制則能減低毒性並緩和藥性，藥用能燥溫化痰、降逆止嘔、消痞散結。炮制方法不同，作用也不壹樣。白礬制半夏長於化痰，姜制半夏善於止嘔，法半夏用甘草石灰***制則偏於治療寒痰。半夏的95％乙醇浸提液含有兩分子右旋葡萄糖和苯甲醛結合的苷，有強烈刺激性，口服可使咽部、口腔麻木腫痛，張口困難，甚至出現窒息。炮制時浸泡，再用高溫加輔料可破壞其催吐成分，從而減少藥物毒性作用。 川烏、草烏、附子是臨床常用幹祛風除濕、溫經止痛的要藥，但生用則有劇毒。炮制方法是加水浸泡至內無幹心，取出，再加水煮沸4～6 h(或蒸6～8 h)，至口嘗微有麻舌感時取出，晾至六成幹，切片幹燥，現代研究表明，其解毒機理是在浸泡蒸煮過程中有效成分烏頭堿被水解成了毒性較小的苯甲酰烏頭胺和烏頭胺。烏頭堿毒性很強。成人口服3～4 mg即可致死。但烏頭堿易被水解，在炮制中經浸泡和煮制，發生水解反臆生成烏頭原堿，其毒性反應為烏頭堿的1／1。0而療效與烏頭堿相似。馬錢子含番木鱉堿、馬錢子的堿及多種生物堿，其中番木鱉堿為主要有效成分亦為毒性成分，成人口服5～10 mg即可中毒。生馬錢子的番木鱉堿平均含量為1．56％，經砂燙或油榨均能使番木鱉堿及其他生物堿受到不同程度的破壞，從而降低了藥物的毒性。斑蟊含斑蟊素1％～1．2％，有劇毒，作用於局部能刺激皮膚膜引起紅腫疼痛、發泡等，但其熔點為218℃，故常用加熱的方法破壞。 黃芩可因加工不當而變綠，這是因為黃芩中所含的酶在壹定的濕度和溫度下可酶解有效成分黃芩苷元和漢黃芩堿，產生黃芩苷元漢黃芩素和葡萄糖醛酸，而黃芩苷元本身不穩定，易被氧化變綠，故常用蒸制法來消滅此類酶。又如苦杏仁含有苦杏仁苷和苦杏仁酶，苦杏仁苷可分解出氫氰酸而起鎮咳作用，煎煮過程中有壹段時間有利於苦杏仁酶的活性而使苦杏仁甘分解，降低了療效，故多采用烊制法來破壞酶，破壞氫氰酸。
1．2 制霜對於含有油類毒性成分的藥物，可通過制霜除去部分油性成分巴豆毒素。巴豆油為毒性成分亦是有效成分，它可與堿性溶液作用析出巴豆酸，從而刺激腸黏膜產生腹瀉作用，但過量可產生毒性作用，口服20滴巴豆油即可致死。通過制霜塗去部分巴豆油，可使其含量降為18％～20％。巴豆素主要對中樞神經細胞有毒性作用，但對熱不穩定，加熱制霜可使之喪失毒性。
1．3加入輔料炮制毒藥時，加入某些特殊輔料可達解毒目的。常用的解毒輔料有甘草、明礬、豆腐、醋、滑石粉、砂子等，其解毒機理主要是輔料與有毒物質結合，或利用輔料排除毒物。如甘草中的甘草甜素，易分解成為1分子甘草次酸和2分子葡萄醛酸，可與多種毒性物質結合，生成不易被人體吸收的結合型葡萄糖醛酸；另外，甘草甜素還可以吸收壹些毒性成分。
2通過炮制增強藥物的療效
2·1增加藥物的溶解度對壹些有效成分不溶或難溶於水的藥物，常采用適當的方法增加其溶解度。生物堿是壹類含氮的有機化合物，常具有堿的性質，不溶或難溶於水，易溶於乙醇、氯仿等有機溶劑，可與酸結合成為水溶性的生物堿鹽，所以，多用酒或醋制含生物堿類的藥物，以增加溶解度，提高療效，如醋制延胡索。 壹些礦物類藥材質地堅硬，有效成分不易煎出。代赭石經高溫煆制和醋淬後質地變得疏松，其主要成分是氧化鐵和二氧化 鐵，經炮制生成可溶性的醋酸鐵，增加了藥用療效。貝殼類經煆制、醋淬後，可使不溶於水的碳酸鈣變成可溶性的醋酸鈣，也可使其他成分因藥物質地疏松和醋酸作用而易溶於水。 醫學教.育網搜集整理
2·2改變藥性炮制可改變某些藥物成分的結構，降低其含量。如麻黃主含麻黃堿、偽麻黃堿等多種生物堿及揮發油，其中麻黃堿具有松弛支氣管平滑肌的作用，偽麻黃堿略具緩解支氣管平滑肌痙攣的作用，揮發油能抑制流感病毒、興奮汗腺，具有揮發作用。生麻黃因發汗力強而不適於體虛患者，蜜炙後其揮發油含量減少了50％，發汗能力降低，而麻黃堿含量減少甚微，加之蜜的協同作用，止咳平喘作用增強，適用於表證輕喘咳重的患者。大黃生品氣味重濁，走而不守，直達下焦，瀉下作用峻烈，易傷脾胃，故多酒制後應用。因大黃的主要瀉下成分為蕃瀉苷a、結合性大黃酸及其類似物質，炮制後結合性大黃酸減少，可緩合其瀉下作用。生地性寒，乃清熱涼血之品，酒蒸制成熟地後，可使藥性由寒轉溫，且含糖量增加，功能則由清轉補。另外因生地質味濃、滋膩，妨礙脾胃運行，酒制後可借酒力行散而起活血通脈的作用。將生地炒炭，可入血分，涼血止血，並能補脾胃，可治崩漏等出血癥。生何首烏含蒽醌衍生物，能促進腸管蠕動而通便，用黑豆汁拌勻，高溫蒸制後，蒽醌類化合物可被破壞，化學成分變化引起藥理作用的改變，使其具有補肝腎、益精血、烏須發、強筋骨的功能。乳香、沒藥經醋炒能除去部分揮發油…，從而降低了對胃腸道的刺激作用，能防止惡心、嘔吐等不良反應，並增強活血止痛的作用。巴戟天去除無藥效的木心，鹽炙後功效專人腎，溫而不燥，又 增強補腎助陽、強筋健骨的作用。肉豆蔻含刺激性較強的揮發油(22·9％)，其中有毒物質肉豆蔻醚能使人驚厥，采用滑石粉燙炒司使其毒性成分受熱揮發，從而降低毒性。
在長期的實踐中，人們對於壹些藥物的炮制積累了豐富的經驗，這些炮制方法具有科學性，不僅確保了中藥材的質量，而且提高了臨床療效。