如何使用吡喹酮
處理吸蟲
①血吸蟲病:各種慢性血吸蟲病1~2天，總劑量60mg/kg，每日2~3次，於兩餐之間服用。急性血吸蟲病總劑量為1.20 mg/kg，每日2~3次，連用4天。體重超過60kg的按60kg計算。②華支睪吸蟲病:總劑量為210mg/kg，每日3次，連用3天。③肺吸蟲病:25mg/kg，每日3次，連用3天。④姜片吸蟲:15mg/kg，口服。
治療絳蟲病
①牛豬肉絳蟲病:10mg/kg，早上服用，1小時後服用硫酸鎂。②短小膜殼絳蟲和裂頭絳蟲:25mg/kg，口服。(3)治療囊蟲病的總劑量為120~180mg/kg，分3~5天服用，每日2~3次。
吡喹酮的藥理學和毒理學
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲病、華支睪吸蟲、並殖吸蟲和姜片吸蟲有效。對蠕蟲主要有兩種藥理作用:(1)蠕蟲的肌肉有緊張性收縮和痙攣性麻痹。日本血吸蟲的張力在低濃度吡喹酮作用後僅20秒增加，當藥物濃度在65438±0mg/L以上時，蠕蟲立即強烈收縮。蠕蟲的肌肉收縮可能與吡喹酮增加蠕蟲細胞膜的通透性和丟失細胞內鈣離子有關。(2)昆蟲皮層的損傷和宿主免疫功能的參與:吡啶
醌對昆蟲皮層有迅速而明顯的損傷，使合胞體表皮腫脹，出現空泡，形成大皰，突出體表。最後表皮糜爛潰爛，分泌體幾乎消失，環肌和縱肌也迅速溶解。在宿主體內，服藥後15分鐘可見到蟲體皮膚出現空泡變性。皮層被破壞後，影響了蠕蟲的吸收和排泄功能，更重要的是其表面抗原暴露，容易受到宿主的免疫攻擊。大量嗜酸性粒細胞附著在皮損上並侵入，促使蟲體死亡。此外，吡喹酮還可引起繼發性改變，蟲體表面膜去極化，皮質內堿性磷酸酶活性明顯降低，葡萄糖攝取抑制，內源性糖原耗竭。吡喹酮還能抑制昆蟲核酸和蛋白質的合成。
吡喹酮的不良反應
①常見的副作用有頭暈、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢疼痛等。，壹般比較溫和，持續時間短，不影響治療，不需要治療。②少數病例有心悸、胸悶等癥狀，心電圖顯示T波改變和期前收縮，偶見室上性心動過速和房顫。③少數病例可出現壹過性轉氨酶升高。④偶爾可誘發精神障礙或消化道出血。
吡喹酮的註意事項
①治療寄生在組織內的寄生蟲，如血吸蟲病、肺吸蟲病、囊蟲病等。，由於被殺死後釋放出大量抗原物質，可引起發熱、嗜酸性粒細胞增多、皮疹等。，偶爾引起過敏性休克，必須觀察。②腦囊蟲病患者應住院治療，輔以預防腦水腫、降低高顱內壓(使用地塞米松和脫水劑)或預防癲癇持續狀態等治療措施，以防意外發生。③合並眼囊蟲病時，需先手術摘除蟲體，再進行藥物治療。④嚴重心、肝、腎病患者及有精神病史者慎用。⑤對有明顯的頭暈、嗜睡等神經系統反應者，在治療期間和停藥後24小時內，不允許開車和機械操作。⑥囊蟲病驅除絳蟲病時，要排除隱性腦囊蟲病，以免發生意外。
吡喹酮新制劑的開發
吡喹酮作為壹種廣譜抗寄生蟲藥物，已廣泛應用於醫學臨床。為增加其療效和用途，降低其毒副作用，克服其首過效應大、生物利用度低、半衰期短的缺點，將其制成脂質體、微囊等新制劑。新劑型的研究概述如下。
脂質體
通過反向蒸發將吡喹酮、膽固醇、十八胺和蛋黃卵磷脂(1: 2: 1: 8) * *溶解在無水乙醇中。水浴減壓旋轉蒸發除去乙醇，制備吡喹酮脂質膜。通過加入磷酸鹽緩沖液，超聲處理20分鐘，以65438±05000 r/min超速離心除去膜，除去未包封的吡喹酮，制備脂質體混懸液。電鏡觀察制備的脂質體平均粒徑為4.6nm，平均層數為8.2層，包封率在60%以上，滲漏率小於65438±00%。在4℃下放置60天後，包封率基本保持穩定。吡喹酮制成脂質體後，既可註射提高生物利用度，又可提高其對肝臟等靶組織的選擇性，維持有效血藥濃度，減少劑量，較普通制劑具有明顯優勢。
膠囊
將微粉化吡喹酮1g懸浮於3%明膠溶液中，置於50℃恒溫水浴中，緩慢滴加4%硫酸溶液。用顯微鏡監測膠囊後，加入與成囊體系濃度相同的硫酸鈉稀釋劑，用甲醛固化，用甲醛洗滌，減壓幹燥，得到白色粉末狀微膠囊。顯微鏡下，微膠囊的平均粒徑為82.66？m，平均包封率為81.1%，對熱穩定。吡喹酮微囊可肌肉註射，緩釋，提高療效，降低毒副作用。
凝膠
940(Carbopol940用作凝膠基質，40%丙二醇(w/w)、45%乙醇(w/w)和5%水(w/w)用作混合溶劑。超聲處理2min後，制備出1%吡喹酮凝膠。向凝膠中加入月桂氮？酮能有效促進吡喹酮的經皮滲透。1%吡喹酮凝膠的體外釋放實驗表明，吡喹酮從凝膠中的釋放符合3.68Higuchi方程。
吡喹酮凝膠是壹種透明的半固體，具有快速釋藥的作用。塗在皮膚上能形成壹層透明膜，可水洗，方便蠕形蟎感染的酒渣皮膚病使用。
皮膚組織
稱取2.0g吡喹酮於100ml容量瓶中，加入8.0ml二甲基亞碸於上述容量瓶中，加95%乙醇至刻度，搖勻使吡喹酮完全溶解，制成2%吡喹酮塗膜劑。會不會20cm？20cm軟無紡布疊成大小合適的條狀，裝入聚乙烯鋁塑包裝，袋內註入20ml吡喹酮塗料制成紙巾。經測定，該制劑能耐受60℃的高溫，在40℃烘箱中恒溫加速試驗120天，含量無明顯變化。
吡喹酮皮膚組織作為壹種在血吸蟲病流行區工作時需要長時間防止尾蚴侵入的護膚藥物，克服了以往塗抹藥膏和噴霧劑保護時間短、實用性差的缺點。