商品名稱:
英文名:註射用哌拉西林鈉
漢語拼音:註射語排拉西辛那
本品主要成分為哌拉西林鈉，化學名稱為(2S，5R，6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫代-1-。
其結構式為:
分子式:C23H26N5NaO7S
分子量:539.54哌拉西林是半合成青黴素類抗生素，具有廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸桿菌、變形桿菌屬、沙雷氏菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、檸檬酸桿菌屬、沙門氏菌屬、誌賀氏菌屬等腸桿菌科，以及其他革蘭氏陰性菌如銅綠假單胞菌、不動桿菌、流感嗜血桿菌、奈瑟氏球菌等具有良好的抗菌作用。本品對不產生青黴素酶的腸球菌、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和葡萄球菌也有壹定的抗菌活性。許多厭氧菌，包括脆弱擬桿菌和梭菌，也對哌拉西林敏感。
哌拉西林的作用機制是通過抑制細菌細胞壁的合成來發揮殺菌作用。本品口服不吸收。正常人肌註1g後，0.71小時血漿峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時為1.3mg/L。靜脈滴註和靜脈註射1g後立即達到血漿濃度58.0mg/L和142.1mg/L，6小時後分別為0.5mg/L和0.6mg/L。重度腎功能不全(內生肌酐清除率≤5ml/L)患者，30分鐘內按體重靜脈滴註70mg/kg，1小時後血藥濃度約為350mg/L。
本品血清蛋白結合率為17% ~ 22%，表觀容積(Vd)為0.18 ~ 0.3l/kg，分布半衰期(t1/2a)為11 ~ 20分鐘。
哌拉西林的血液消除半衰期(t1/2b)在腎功能正常的患者為0.6 ~ 1.2小時，在腎功能中度以上的患者可延長至3.3 ~ 5.1小時，且不在肝臟代謝。本品通過腎臟(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎臟(主要通過膽汁)途徑清除。靜脈註射1g後，12小時有49% ~ 68%的劑量經尿排出。10% ~ 20%肝功能正常的藥物通過膽汁排泄。少量藥物通過乳汁排出。血液透析4小時可清除30% ~ 50%的用量。肌註前0小時口服丙磺舒1g 65438+可使血藥濃度峰值(Cmax)提高30%，血藥消除半衰期(t1/2b)延長30%。本品可用於靜脈滴註和靜脈註射。
中度感染成人每日給予8g，分兩次靜脈滴註；對於嚴重感染，壹次3 ~ 4g，每4 ~ 6小時靜脈滴註或註射壹次。每日總劑量不應超過24g。
12歲以下嬰幼兒劑量按體重每日100 ~ 200mg/kg。對於體重小於2kg的新生兒，在出生後第1周，每12小時，靜脈滴註50m g/kg；第二周起50mg/kg，每8小時1次。出生後1周內每8小時50mg/kg，靜脈滴註；1周以上者每6小時50mg/kg。1.過敏反應:青黴素類藥物過敏反應常見，包括蕁麻疹等皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作和血清病反應，過敏性休克等嚴重病例少見；壹旦發生過敏性休克，必須就地搶救，並保持氣道暢通，吸氧，給予腎上腺素和糖皮質激素。
2.局部癥狀:局部註射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。
3.消化道癥狀:腹瀉、便溏、惡心、嘔吐等。偽膜性腸炎罕見。
4.個別病人可能有膽汁淤積性黃疸。
5.中樞神經系統癥狀:頭痛、頭暈、乏力。
6.腎功能減退患者使用大劑量時，由於腦脊液濃度升高而出現青黴素腦病，此時應根據腎功能調整劑量。
7.其他:念珠菌雙重感染、出血等。1.使用本品前，需詳細詢問藥物過敏史，並進行青黴素皮試。陽性者禁止入內。
2.對壹種青黴素過敏的人，可能對其他青黴素類藥物過敏；對頭孢菌素、頭黴素、灰黃黴素或青黴胺過敏的人也可能對本品過敏。
3.本品可引起少數患者出血，尤其是腎功能不全患者，發生後應及時停藥並進行適當處理；腎功能下降者應適當減量。
4.對診斷的幹擾:應用本品可引起直接抗血紅蛋白(Coombs)試驗陽性，以及血尿素氮和血清肌酐、高鈉血癥、低鉀血癥、血清轉氨酶和乳酸脫氫酶、血清膽紅素升高。
5.有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克羅恩病或抗生素相關性腸炎者慎用。
6.本品不能加入碳酸氫鈉溶液中靜脈滴註。1.在體外，本品與氨基糖苷類(阿米卡星、慶大黴素或妥布黴素)聯用，對銅綠假單胞菌和部分腸桿菌科細菌有協同抗菌作用。
2.本品與頭孢西丁合用，因後者可誘導細菌產生β-內酰胺酶，對銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、變形桿菌、腸桿菌屬有拮抗作用。
3.與肝素、香豆素、茚滿酮等抗凝血藥和非甾體類抗炎止痛藥合用時，可增加出血風險，與栓劑合用時，可引起嚴重出血。
4.本品與氨基糖苷類抗生素不能同瓶滴註，否則其抗菌活性會減弱。密封並儲存在陰涼、黑暗和幹燥的地方。
有效期間