2溫腎壯陽補骨脂味苦、辛、燥，能溫腎壯陽。用於腎陽虛引起的陽痿，相當於菟絲子、核桃仁，如補骨脂；用於腎虛、腰膝冷痛或酸軟無力者，與杜仲、核桃同用，如青娥丸。
3溫脾止瀉補骨脂入脾腎二經，能溫補脾腎，收斂止瀉，治療脾虛寒涼引起的腹瀉。常與肉豆蔻、吳茱萸同用。此外，補骨脂與核桃仁和蜂蜜合用可治療虛寒哮喘和咳嗽。
4藥理作用酪氨酸酶是人體內黑色素生物合成的關鍵酶通過治療白癜風使皮膚色素沈著。補骨脂能提高人體內酪氨酸酶的活性，促進黑色素的合成，恢復白斑處的膚色。達到治療白癜風的目的。
補骨脂中含有補骨脂素，對人白血病細胞有很強的殺傷作用，其殺傷強度與藥物濃度成正比。異補骨脂素加黑光照射對兔皮膚移植有抗排斥作用。
雌激素樣作用和抗著床作用對去卵巢雌性大鼠補骨脂素可引起動情期改變，顯著增加子宮重量，具有較強的雌激素樣作用。補骨脂素和異補骨脂素對小鼠具有顯著的抗精子著床作用，雌性小鼠宮內註射補骨脂素和異補骨脂素具有抗早孕作用。實驗證實了古老的理解，補骨脂素可以流產。《本草綱目》將其列為安胎藥。《本草經疏》記載他可以墮胎。
增強免疫力和升白細胞能增強機體免疫功能，提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬能力。能促進粒細胞祖細胞的生長，對抗環磷酰胺註射引起的白細胞減少。其機制可能是補骨脂香豆素刺激腎上腺皮質，使白細胞增多。
補骨脂素B能明顯擴張冠狀動脈，增強大鼠心肌收縮力，興奮蛙心，對抗乳酸引起的心力衰竭。補骨脂素A還有擴冠作用。補骨脂能縮短小鼠出血時間，減少出血量。
抗癌作用補骨脂素對S180、艾氏腹水癌和肝癌H-22有顯著的抑制作用。補骨脂素和8-甲氧沙林對Sl80腹水細胞有明顯的殺傷作用。補骨脂素B和揮發油都有抗癌作用。
對垂體後葉素誘導的小鼠急性心肌缺血的保護作用將30只體重65438±08-22g的雌雄小鼠隨機分為對照組、垂體後葉素組和給藥組，每組65438±00只。對照組和垂體組給予65438±0g生理鹽水。給藥2.5後，垂體組和給藥組腹腔註射1μ/kg體重的垂體後葉素。
30分鐘後，測定各組小鼠心肌營養血流量。結果表明，復方補骨脂顆粒對垂體後葉素誘導的小鼠急性心肌缺血有明顯的保護作用。
抗菌作用補骨脂種子提取物在體外對耐青黴素等抗生素的葡萄球菌和葡萄球菌有抗菌作用；補骨脂在夏皮羅培養基上對黴菌有壹定的作用，酊劑比湯劑作用更強。種子的石油醚提取物對蚯蚓有抑制作用，因此可能有驅蟲作用。
泌尿生殖系統能壯陽固精，是治療陽痿早泄的常用藥，有固澀的作用。治療半夜遺尿，老年體虛或夜間多尿引起的排尿困難，可增強腎功能，利尿消腫。
護肝本品對肝細胞水樣及脂肪變性、核糖核酸及巰基減少、各種活性下降等有良好的治療作用。由氫化可的松引起的小鼠肝損傷引起。
抗衰老、延年益壽的實驗研究表明，本品通過調節神經和血液系統，促進骨髓造血，增強免疫和內分泌功能，從而起到抗衰老、延年益壽的作用。
其他功能補骨脂素可以止血在子宮，鼻子和牙齦。它能松弛支氣管平滑肌。