雷尼替丁的作用

作為選擇性H2受體拮抗劑，能有效抑制組胺、五肽胃泌素和食物刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但對胃泌素和性激素的分泌無影響。效果比西咪替丁強5-8倍，對胃和十二指腸潰瘍療效高，具有速效和長效的特點，副作用小，安全。單次口服80mg 30 ~ 90分鐘後，平均Cmax為165ng/ml，作用持續時間為12小時。

該產品吸收迅速，不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50%，t1/2約為2 ~ 2.7小時，略長於西咪替丁。口服後12小時內可使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜脈註射1mg/kg，瞬時血藥濃度為3000ng/ml，可維持在100ng/ml以上4小時；以每小時0.5ng/kg的速度靜脈滴註後30 ~ 60分鐘血藥濃度達峰值，峰值濃度與劑量呈正相關。大部分以原形從腎臟排出，腎臟清除率為每分鐘7.2ml/kg。

少量代謝成N-氧化物或S-氧化物和脫甲基類似物，並從尿液中排出。24小時尿中回收的原型和代謝物占總口服劑量的45%。本品與西咪替丁不同，與細胞色素P450的親和力比後者小10倍，因此不幹擾華法林、地西泮和茶堿在肝臟的失活和代謝。臨床上主要用於治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征。靜脈註射可用於上消化道出血。