栝樓的藥用部位為全果(包括栝樓)、栝樓根(根塊)、栝樓皮、栝樓籽。具有擴張冠狀動脈、抗心肌缺血、改善微循環、抑制血小板聚集、耐缺氧、抗心律失常等作用。對心血管系統有作用，對消化系統有抗潰瘍和抗腹瀉作用。《本草綱目》記載，瓜蔞入藥，味甘，微苦，性寒，歸肺、胃、大腸經，清熱化痰，散結胸中，潤燥滑腸，消腫止痛，解毒。主治發熱，口渴，消渴，飲酒過度，肺熱，幹咳，瘡腫。
全瓜蔞:清熱散結，潤肺化痰，潤腸通便(《實用中草藥大全》第353頁記載)。
栝樓:清肺化痰，寬胸益氣(載於《實用中草藥百科全書》第353頁)。目前已經開出了壹系列瓜蔞註射液和瓜蔞中成藥。
栝樓(天花粉):可降血脂、預防動脈硬化、促進細胞生長、預防貧血、抗輻射。經常食用可以提高人體免疫力(《實用科技》2003年第10期，第15頁)。在臨床應用中，天花粉針對中期妊娠、死胎、過期流產引產效果良好，安全可靠。
栝樓籽:具有潤棉、催乳、營養美容、健胃潤肺、潤腸通便、降血壓、寬胸安神、抗菌強身的作用，對絨癌細胞體外增殖和艾滋病病毒有較強的抑制作用。