氯雷他定是第二代抗組胺藥，常用於治療過敏癥狀。可用於治療過敏性鼻炎、急慢性蕁麻疹、過敏性結膜炎、花粉癥及其他過敏性皮膚病。
抗組胺藥對外周神經H1受體選擇性高，作用強，作用時間長。為長效三環類抗組胺藥，競爭性抑制組胺H1受體，抑制組胺引起的過敏癥狀。沒有明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。可用於緩解與過敏性鼻炎相關的癥狀，緩解慢性蕁麻疹和其他過敏性皮膚病的癥狀。
哌啶類抗組胺藥，阿紮他定的衍生物，具有選擇性拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用迅速、強烈且持久。其作用強於阿司咪唑和特非那定。本品無鎮靜作用，無抗毒蕈堿膽堿作用。對乙醇沒有增強作用。口服後吸收迅速且良好。
血藥濃度達峰時間tmax為65438±0.5小時。與血漿蛋白的結合率為98%。大部分在肝臟代謝，代謝產物去氧地氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝產物經尿液和糞便排出，t1/2的時間約為20小時。本品及其代謝產物不易通過血腦屏障，但可出現在乳汁中。