甲硝唑對大多數厭氧菌有很強的抗菌作用。抗菌譜包括脆弱類桿菌和其他類桿菌、梭桿菌屬、產氣莢膜梭菌、真細菌屬、微球菌屬、消化球菌屬和消化鏈球菌屬。其殺菌濃度略高於抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原為壹種細胞毒性，作用於細菌的DNA代謝過程，促進細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶，對甲硝唑耐藥。人工牛黃有解熱抗炎作用。