青蒿素是從復合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯的壹種無色針狀晶體，由中國藥學家屠呦呦在1971年發現。青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之後最有效的抗瘧特效藥，尤其是對於腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾，具有速效和低毒的特點。與以往的抗瘧藥物不同，青蒿素抗瘧機理的主要作用是通過對瘧原蟲表膜線粒體等的功能進行幹擾，首先作用於食物泡膜、表膜、線粒體，其次作用於核膜、內質網，對核內染色質也有壹定的影響，最終導致蟲體結構的全部瓦解，而不是借助於幹擾瘧原蟲的葉酸代謝。其作用機制也可能主要是幹擾表膜壹線粒體的功能，作用於食物泡膜，阻斷營養攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現氨基酸饑餓，從而迅速形成自噬泡並不斷排出於蟲體外，瘧原蟲最終損失大量細胞質而死亡。