佛手的藥用價值很高，根、葉、花、果均可入藥。據《圖經本草》記載：將佛手果切片曬幹，配入藥劑可以“行氣止痛、健胃化痰”。《本草綱目》：“佛手柑，氣味辛、酸、無毒；主治下氣。除心頭痰水；煮酒飲，治痰多咳嗽；煮湯，治心下氣痛”；“辛、苦、甘、溫、無毒”。“入脾、肝、胃三經”。《藥學學報》報道：“佛手有理氣化痰的功效，用以緩解胃痛、胸協痛和嘔吐等消化系統癥狀並用以治療肝炎”。
佛手中含有豐富的營養成分和生物活性成分。研究結果顯示：佛手中含有水分大約78%、灰分0.7%、蛋白質1.2%、脂肪1.3%、粗纖維1.1%、碳水化合物8.7%，還含有多種維生素和礦物質元素，其中維生素C的含量達0.04%。佛手水提物中含有三種不同分子量的多糖，佛手多糖對多環節免疫功能有明顯促進作用，對正常細胞沒有毒性，在抗腫瘤和病毒的臨床治療中有廣闊的應用前景。佛手醇提取物中含有佛手柑內酯、檸檬油素、香葉木甙、橙皮醇、香豆素、黃酮等生物活性成分。除具有止咳、化痰和平喘等功效外，還具有提高受試動物抗應激作用和增強免疫調節作用的功效。“佛手的乙醇提取物能擴張動物的冠狀動脈，並對離體腸管運動有顯著的抑制作用”。
據現代醫學分析：佛手味苦含辛，溫而無毒，氣味芳香，有醒脾開胃、疏隔化滯、順氣寬胸、疏肝解郁、治哎和胃等多種藥用功能。藥理研究表明：佛手柑內酯對艾氏腹水癌細胞具有殺滅作用；佛手揮發油中的苧烯對肝炎、雙球菌有抑制作用。