牛膝含皂苷及多量鉀鹽、生物堿等，有降壓、利尿、鎮痛、興奮子宮、加強子宮收縮及對胃腸運動輕度抑制的作用。臨床常用於治療淋病、尿血、經閉、癰腫、跌打損傷、痹痛等病癥。
神農氏為了拯救勞苦的人民，親口去嘗百草，以分辨出草藥的毒性大小。壹天他嘗了壹種草，這種草有綠茵茵的小花，圓圓的葉兒，梢頭尖尖的，又苦又酸，花果上還有刺，神農吃下這種草藥後，覺得肚子裏似有東西壹下壹下直頂撞，把神農的膝頭弄得酸疼，腫得像牛膝蓋。神農急忙吞下茶葉壹把，才解了毒。後來，人們就把這種藥草稱為“牛膝”。
唐朝宣宗年間，詩人盧渥到長安應試，壹日晚他散步到禦河邊，見水面上漂著壹片紅葉，隱約有字。盧渥好奇地上前撈起，細細壹看，上面有五言絕句壹首：“流水何太急，深宮盡日閑。殷勤謝紅葉，好去至人間。”此時他忽聽有人呻吟，就尋聲尋去，見壹弱女子躺在地上。壹問，方知乃宮中麗人，因病被逐。盧渥憐其遭遇，帶回住所，並請當地名醫為其治療。知她患有經血不通之癥，臍下生壹硬塊，如水杯大，名醫診後，用牛膝、幹漆、生地黃三味為丸，溫酒沖服。調理數日，此女子竟獲痊愈。後盧渥娶此女為妻，兩人新婚之日，有人感慨道："這真是紅葉系姻緣，牛膝功當在啊!”