中醫認為，龍眼肉味甘，性溫，入心脾經，有補心脾、養血安神的功效。主要用於過度思考、勞損脾臟而引起的心悸、失眠、健忘等癥狀。本品與人參、當歸、酸棗仁等同用，如歸脾湯(方繼生)。龍眼肉是滋補良藥，不油膩，不憋氣。長期吃龍眼肉有很好的滋補作用。《神農本草》說:“寧心厭食，久服則強魂靈。”《生活情趣飲食譜》記載:“養心安神，益脾陰，養營補液。聖果老弱皆宜。”
營養研究表明，龍眼肉營養豐富，含有大量的糖、維生素和礦物質，少量的蛋白質和脂肪、煙酸、抗壞血酸等。，能提高免疫力，增強體質，對病後需要調理、身體虛弱的人有很好的輔助作用。但需要註意的是，龍眼肉是溫熱之品，吃後容易感到燥熱。調理慢性病時，需要炮制、蒸制或合用，以消除其燥性。
另外，除了龍眼肉，剩下的龍眼殼、龍眼核也是很好的中藥材。
中醫認為，桂圓殼入肺經，有祛風解毒、斂瘡生肌的作用。《本草返老還童》記載:“治心虛頭暈，祛邪祛風，警耳明目”。《重慶堂雜文》說“治湯藥火傷”。臨床上可用於治療眩暈、耳聾、癰腫、燒傷等。
龍眼核入肝脾膀胱經，有行氣散結、止血燥濕之功。《本草返老還童》記載:“治瘰癧，消腫，排膿，拔毒。”。《嶺南本草集錄》記載其“治疝氣，敷瘡癬，金瘡止血”。臨床上可用於疝氣、瘰癧、外傷出血、腋臭、疥瘡、濕瘡等癥。