苦瓜的種子、葉子和藤蔓除了食用外，還有很高的藥用價值。此外，苦瓜種質資源豐富，其產品價格低廉，毒性小。因此，對其藥理作用的研究已廣泛開展。國內外許多學者從不同地區和品種的苦瓜果實和種子中提取了多種生物活性成分，主要包括植物胰島素、植物蛋白、苦瓜凝集素(MCL)、苦瓜抑制因子(MCI)、多種核糖體失活蛋白(RIP)(孫海燕等，其中有壹組核糖體失活蛋白，如MAP 30(30k da的苦瓜抗HIV蛋白)等。MAP30是壹種分子量為30 kD的單鏈I型核糖體失活蛋白，具有抗病毒、抗腫瘤、病毒DNA拓撲失活、抑制病毒整合酶、核糖體失活和抗菌等多種生物活性。MAP30的作用具有良好的特異性，僅對病毒感染細胞或腫瘤轉化細胞有效，對人體正常細胞無毒性。MAP30的這些顯著特征使其有可能發展成為抗病毒和抗腫瘤治療中最有前途的候選藥物(林玉泉，2005)。
許多學者對苦瓜提取物及其各種活性成分進行了研究。結果表明，苦瓜的藥用價值主要表現在降血糖、抗艾滋病、抗腫瘤、抗生育、抗菌和免疫功能等方面(許，2001)。
苦瓜藥理作用試驗所用的材料基本都是常規品種，但對其種質間差異的研究很少。孫海燕(2004)選取不同苦瓜品種的根、葉和果實作為實驗材料，研究了不同材料對壹系列細菌和真菌的抑制作用。結果表明，不同品種苦瓜的葉和根直接榨汁得到的原液對食品中常見的汙染菌，如大腸桿菌、枯草芽孢桿菌和金黃色葡萄球菌有較好的抑制作用。葉原液和根原液的抑菌效果因品種而異。