據報道，40-60粒生苦杏仁可以中毒，50-100粒對成年人來說是致命的。文獻中也有報道兒童口服5粒藥丸中毒，服用10多粒後死亡。其中毒表現為口中有苦味、流口水、惡心、嘔吐、苦杏仁腹痛、腹瀉。然後頭痛、頭暈、心慌、血壓升高、全身無力。重度中毒包括突然昏厥、呼吸困難、瞳孔散大、牙齒緊咬、昏迷、血壓下降，最後呼吸中樞麻痹而死亡。杏仁中毒的機制主要是由於腸道菌群中的β-葡萄糖苷酶水解苦杏仁苷，產生氫氰酸而被吸收。氰離子可與細胞色素氧化酶的三價鐵(Fe3+)結合，阻礙氧化呼吸時電子的傳遞，使血紅蛋白失去攜氧能力，最終組織和細胞因缺氧而窒息。
苦杏仁苷的毒性與給藥途徑密切相關。苦杏仁苷大劑量口服時會引起危險的氰化物中毒，而靜脈註射時會以無氰化物的尿液排出。小鼠LD50靜脈註射為25g/kg，灌胃為0.887g/kg。大鼠LD50靜脈註射為25g/kg，腹腔註射為8g/kg，灌胃為0.6g/kg。小鼠、家兔和狗靜脈註射或肌肉註射的最大接受劑量(MTD)為3g/kg，灌胃給藥的最大接受劑量為0.075g/kg。小鼠靜脈註射0.5g/kg苦杏仁苷後，65，438±0.000%的動物存活，而胃內註射相同劑量後，80%的動物在48h內中毒死亡。人口服苦杏仁苷4g/d半個月或靜脈註射1個月可引起毒性反應。如果劑量減少到0.6-1.2g/d，可以避免毒性反應。
杏仁味苦性溫，宣肺潤腸通便，僅適用於風邪、腸燥等實證疾病。凡陰虛火旺者，不宜長期口服單壹藥物。如肺結核、支氣管炎、慢性腸炎、幹咳無痰等疾病，禁止長期服用單壹藥物。