dì lǜ léi tā dìng
2 英文參考Desloratadine [湘雅醫學專業詞典]
3 地氯雷他定說明書 3.1 藥品名稱地氯雷他定
3.2 英文名稱Desloratadine
3.3 地氯雷他定的別名地洛他定
3.4 分類
抗變態反應藥物 > 抗組胺藥
3.5 劑型5mg。
3.6 地氯雷他定的藥理作用地氯雷他定對H1受體的結合力比氯雷他定強（IC50分別為51nmol/L和721nmol/L），而對H2和H3受體結合力非常弱。在豚鼠肺組織中，地氯雷他定對H1受體的結合力較氯雷他定強（IC50分別為840nmol/L和3030nmol/L）。在鼠卵巢細胞和人支氣管平滑肌細胞上的實驗表明：地氯雷他定對H1受體的拮抗作用強於特非那定、阿司咪唑、非索非那定、西替利嗪和氯雷他定。地氯雷他定很少透過血腦脊液屏障，故不產生中樞鎮靜作用。
3.7 地氯雷他定的藥代動力學單劑量給藥Cmax和AUC0～∞的值呈現劑量依賴性。表觀分布容積為114～201L，清除半衰期為19～34.6h。穩態藥動學研究表明地氯雷他定的累積因子為1.1～1.6，與消除半衰期和給藥頻率壹致。多劑量和單劑量給藥其表觀分布容積與清除半衰期沒有顯著性差異。地氯雷他定在不同種族和性別中的藥動學研究顯示：黑人的AUC0～∞和Cmax分別比白人高32%和18%，而女性比男性分別高3%和10%，這些差異沒有統計學意義。地氯雷他定的生物利用度不受食物的影響，與紅黴素、酮康唑等CYP3A4酶抑制劑合用不存在藥動學與藥效學上的相互作用。
3.8 地氯雷他定的適應證成年人和12歲以上兒童的季節性過敏性鼻炎（SAR）、慢性特發性蕁麻疹（CIU）及不明原因的蕁麻疹。
3.9 地氯雷他定的禁忌證對地氯雷他定及氯雷他定過敏者禁用。
3.10 註意事項1.哺乳期婦女應慎用地氯雷他定。
2.妊娠期婦女應用地氯雷他定的安全性未被確定，因此須在權衡利弊之後，對胎兒有利的情況下方能應用。
3.2歲以下兒童服用地氯雷他定的安全性及療效目前（尚不明確）。
4.在作皮試前的大約48h應停止使用地氯雷他定，因抗組胺藥能清除或減輕皮膚對所有變應原的陽性反應。
5.肝功能不全的患者使用地氯雷他定可能會增加毒性，可適當調整服用劑量。
3.11 地氯雷他定的不良反應地氯雷他定組、地氯雷他定＋乙醇組、安慰劑組、安慰劑＋乙醇組。在每次治療後2h、4h、6h、8h用改良的Romberg’s試驗（the Modified Romberg’s Test）、Stanford睡眠量表（the Stanford Sleepiness Scale）、數字符號替換試驗（the Digit Symbol Substitution Test）、系列加減反應試驗（the Serial Add Subtract Reaction Time Test）和精神運動警覺試驗（the Psychomotor Vigilance Test）評估患者的精神運動情況。結果顯示，地氯雷他定並不增加乙醇的中樞神經系統作用。
3.12 地氯雷他定的用法用量每天5mg。
3.13 藥物相互作用（尚不明確）
3.14 專家點評