傳統上用於治療婦女閉經、跌打損傷、風濕痛、濕熱黃疸、淋證等疾病。該藥常用於以下傳統方藥和方劑:①虎杖湯(備急千子方):虎杖根，用於治療腹積、月經失調；②虎杖粉(《譚瑤僧記》方):苦棒研末，兩元治五淋；③虎杖酒(滇南草藥):虎杖、川牛膝、川芎、防風。
主要成分
主要含有蒽醌大黃素和二苯乙烯衍生物白藜蘆醇。
1.蒽醌衍生物:大黃素、大黃酸、大黃酚、大黃素-6單甲醚、大黃素-8-氧葡萄糖苷(虎杖苷)等。
2.二苯乙烯衍生物(酚苷類):白藜蘆醇(3，4，5-三羥基二苯乙烯)和白藜蘆醇苷。
3.多種苷類:7-羥基-4-甲氧基香豆素、決明子-8-氧代-葡萄糖苷、腎素苷、黃酮醇、異槲皮苷、葡萄糖鼠李糖苷、黃酮類等。
4.其他:還含有多糖、遊離氨基酸、維生素C、-谷甾醇、原兒茶酸、(+)單兒茶酸、草酸、鞣酸、鈣、鐵、錳、鋅等無機鹽。
藥理作用
(壹)與免疫接種有關
1.虎杖中提取的蒽醌類化合物具有細胞毒作用，對HL-60細胞的生長有明顯的抑制作用，其中大黃素的抑制作用最強。
2.虎杖煎劑能顯著提高環磷酰胺引起的大鼠白細胞減少癥。其美白效果優於維生素B4和雞血藤。
3.虎杖對燒傷小鼠中性粒細胞釋放H202有抗氧化作用，可減少溶酶體分泌，調節或改善補體過度激活。
(2)抗凝和降脂
1.抑制血小板聚集，白藜蘆醇能顯著抑制誘導的家兔血小板聚集。白藜蘆醇苷能阻斷血小板2-受體的作用，抑制鈣內流，促進PGl2的釋放，減少TXA2的產生，這可能是白藜蘆醇抑制血小板聚集、預防血栓形成的重要機制。虎杖鞣質能顯著對抗H2O2誘導的溶血。
2.保護血管內皮細胞，靜脈註射白藜蘆醇苷可減輕大鼠島狀皮瓣淤血後靜脈血栓形成和內皮細胞損傷，其機制可能是減輕脂質過氧化和纖維蛋白原引起的組織學損傷。
3.白藜蘆醇和白藜蘆醇苷能降低血清和肝臟脂質。降低血清膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白；升高高密度脂蛋白。
(3)對於心血管疾病
1.強心劑:白藜蘆醇苷對工作心臟有明顯的正性肌力作用，不加速心率。能增加離體豚鼠心臟的收縮幅度，增強心肌收縮力，改善循環，增加冠脈流量。
2.增加心肌的營養血流量。小鼠腹腔註射虎杖註射液可明顯增加心肌營養血流量，且與氨茶堿有協同作用。
3.微血管擴張:重度失血性休克大鼠註射白藜蘆醇苷後，收縮的三級動靜脈直徑恢復到原來水平，血壓中度上升，脈壓恢復正常。毛細血管開口處出現動脈血流，促使淤血恢復流動，從而改善休克微循環障礙。
4.抗心律失常:對於大鼠實驗性室性心動過速，虎杖煎劑和白藜蘆醇苷能迅速恢復竇性心率。
(4)保護肝臟
1.降酶:白藜蘆醇和虎杖苷能明顯抑制大鼠肝微粒體脂質過氧化對肝細胞的損傷和破壞，並能降低血清GPT、GOT和肝臟LP0。虎杖煎劑通過促進動物肝細胞的修復和再生，減輕炎癥，恢復正常肝功能，消除黃疸。
2.對HBsAg的抑制作用:虎杖煎劑對HBsAg有抑制作用，大黃素和黃酮類化合物可使乙肝抗原滴度降低8倍。酚葡萄糖苷對乙肝表面抗原也有微弱的抑制作用。
3.虎杖能明顯增加肝臟的膽汁分泌，松弛Oddi括約肌，有利於膽汁功能。
(5)抗菌、抗病毒和抗癌活性
1.抗菌:虎杖中的蒽醌類和芪類化合物具有廣譜抗菌作用。白藜蘆醇對許多病原真菌有很強的抗菌作用。
2.抗病毒:虎杖煎劑對亞洲流感病毒、埃可病毒、柯薩奇病毒、單純皰疹病毒、腺病毒等病毒有較強的抑制作用。
3.抗癌:虎杖大黃素對小鼠Sl80、小鼠肝癌、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤有明顯的治療作用。虎杖中的鞣質具有抗癌促進和防癌作用。
(6)其他
1.顯著抑制蛋清引起的大鼠足腫脹。抑制巴豆油引起的耳廓腫脹。
2.白藜蘆醇苷能明顯延長小鼠睡眠時間，與戊巴比妥鈉有協同作用。
3.對外傷有止痛作用。
4.該湯劑外敷具有止血作用。口服對上消化道出血有止血作用。
5.虎杖黃酮醇苷具有利尿作用。
6.該湯劑外用可防止燒傷創面感染和消炎。
7.它可以降低動物糖尿病的發病率和死亡率。
8.虎杖煎液、白藜蘆醇苷、大黃素都有鎮咳作用。虎杖煎劑能對抗組胺引起的豚鼠離體氣管收縮，但解痙和平喘作用較弱。
9.虎杖鞣質對羥自由基有明顯的清除作用。