近十年來，我國腦卒中患者死亡率明顯上升，居城市居民首位。中風是壹種可治療的疾病，但它需要專家的急救。實踐表明，壹旦延誤，可能導致治療失敗，危及生命。2004年4月28日，中國“卒中中心建設項目”在北京啟動，中國許多地區已經建立或正在建立“卒中單元”，希望更多的卒中患者能夠得到規範化的診斷和治療。
缺血性卒中臨床治療有效性的現實範圍非常狹窄，因此許多卒中研究者仍在努力探索缺血後神經保護的研究。缺血後，腦內的神經細胞會發生級聯反應，這為我們研究神經保護劑的臨床應用提供了廣闊的空間。自20世紀50年代以來，國際範圍內對缺血後“級聯反應”過程中的許多環節進行了大量的研究，其中投資比例占所有缺血性中風的50%以上，包括CCB、抗興奮毒性氨基酸、自由基清除劑等。然而，這些來自實驗室的令人鼓舞的研究結果並沒有改變臨床療效。近年來，雖然自由基清除劑開始占得先機，但仍需要更多大規模的臨床示範和經驗。因此，可以認為神經保護劑的研究才剛剛開始。不僅要註意實驗室中的動物、實驗條件的統壹性、不同實驗之間的不壹致性和統計處理方法的不壹致性，還要遵循標準化的原則。1999-2003年，美國卒中治療與發展圓桌會議(STAIR)對神經保護劑的研究提出了許多建議，包括對神經保護劑臨床應用和促進神經恢復藥物研究標準化的建議(Stroke，1999，30:2752)；急性腦卒中治療的臨床試驗評價建議(ⅰ-ⅲ期臨床試驗)(卒中，2001，32:654 38+0598)；關於延長神經保護劑和其他治療的時間窗的臨床建議(Stroke，2003，34: 1539)。這些建議的唯壹目的是在國際範圍內規範神經保護劑的研究。
梗死所致腦缺血的核心區與充滿正常血液的腦區之間為梗死周邊區，臨床上稱為“半暗帶區”。受血液減少的影響，這個區域容易出現神經元損傷和壞死。治療腦梗塞的藥物主要用於阻斷該腦區缺血引起的病理生理變化的某些環節。如恢復中斷的血液供應，減少谷氨酸遞質的過度釋放和對受體的高頻刺激，抑制細胞外Ca2+的大量內流，清除溶栓後自然再通和血液再灌註產生的過量自由基，抑制缺血腦區的炎癥反應等。如果能有效抑制這些生化過程，就可以減輕腦梗塞帶來的腦損傷。
描述了以下類別。
1鈣拮抗劑
由於鈣離子在細胞生理和病理中的特殊作用，鈣通道阻滯劑起到防止神經元鈣超載和減輕細胞水腫的作用。代表性藥物如尼莫地平、尼卡地平、氟桂利嗪等已廣泛應用於臨床治療，效果明顯。
谷氨酸拮抗劑
細胞外過量的谷氨酸通過刺激特定的受體，使突觸後神經元興奮，導致鈣離子流入，進而激活酶，最終損傷細胞。阻斷NMDA受體，同時減少鈣內流，從而保護神經元。這些拮抗劑包括cerestat、selfotel、eliprodil等。
3谷氨酸釋放抑制劑
BW-619C89能阻斷鈉通道，抑制突觸前興奮性氨基酸的釋放。動物實驗證實，缺血前後給藥可有效減少梗死體積。
4 GABA受體激動劑
GABA是大腦中主要的抑制性神經遞質，其功能是平衡和調節興奮性氨基酸遞質。GABA受體激活可以抑制興奮性神經毒性。如麝香保心丸、MK-801等。
自由基清除劑
缺血缺氧導致腦組織發生壹系列還原反應，其中脂質產生的氧自由基是再灌註腦損傷的重要因素。Demerle-Pallardy報道了抗氧化劑BN80933的應用獲得了良好的實驗結果。BN80933是壹種雙重氧化抑制劑，能有效抑制NOS和脂質過氧化。此外，超氧化物歧化酶(SOD)、維生素E、維生素C、谷胱甘肽甘露醇都有抗自由基作用。
6細胞膜穩定劑
動物實驗和臨床試驗證明，胞二磷膽堿能恢復和促進缺血時神經細胞內磷脂的合成，抑制磷脂酶A1和A2的活性，減少花生四烯酸聚集和乳酸合成，恢復Na+-K+-ATPase活性。
7神經營養因子
腦缺血後可誘導多種神經保護因子的表達，產生的神經營養因子(NTF)、神經生長因子(NGF)、腦源性神經營養因子(BDNF)、堿性成纖維細胞生長因子(bFGF)、胰島素樣生長因子(IGF)、轉化生長因子(TGF)等都對神經元有保護和營養作用。而外源性神經營養因子在細胞培養中效果明顯，但在動物模型和臨床中效果不佳，可能與局部藥物濃度等因素有關。
8腦蛋白水解物
腦蛋白水解物是從動物腦組織中提取的含有遊離氨基酸和低分子量肽的水溶液，對腦神經細胞具有營養和保護作用，能改善腦能量代謝，抑制興奮性氨基酸的釋放，降低鈣超載，保護神經細胞中的結構蛋白如線粒體和神經微管，拮抗自由基對神經細胞的損傷，延緩神經細胞雕亡，改善學習記憶功能。
上述藥物大多只是處於研發和臨床試驗階段。但在國內的實際應用中，神經節苷脂藥物正逐漸被了解和重視。
神經節苷脂屬於鞘糖脂的壹類，其分子由疏水性神經酰胺和含有不同量唾液酸的親水性寡糖鏈組成。目前可以分離的神經節苷脂有近百種，分布在大腦的灰質和白質中，含量豐富。藥物制劑多從牛腦或豬腦中提取，通過工藝流程制成制劑。常見的有單唾液酸四己糖神經節苷脂；壹種是各種神經節苷脂的混合物。
這些藥物用於治療中樞和外周神經損傷引起的繼發性損傷。其藥理作用是神經元保護；穩定細胞膜；保護膜酶如Na+-K+-ATPase的活性，防止細胞內鈣超載；抑制谷氨酸過度釋放；清除自由基。同時能增加TrK的磷酸化，激活體內NGF前體，起到營養作用。神經節苷脂通過促進軸突和樹突的增殖來促進神經元的發育、分化和修復。因此，藥物對多靶點神經元的保護、營養和修復作用成為臨床研究和觀察的重點。
此外，還有壹些中藥制劑如銀杏葉提取物、川芎拮抗提取物、三七總皂苷等方劑。但由於其成分復雜，藥理作用尚不明確，仍在臨床上不斷探索和應用，也是醫務工作者今後的研究方向。
根據Research and Markets的調查報告，隨著新產品的批準和老式對癥治療市場的繁榮，預計2006年神經保護產品的全球市場規模將達到565，438+億美元，到2065，438+00年，神經保護產品將成為神經病治療的常規部分，它們將占據中樞神經系統產品總市場規模的7%，這將構成中樞神經系統產品市場的壹個巨大而重要的部分。
因此，作為藥學工作者，應在中樞神經系統保護劑的研制、實驗和臨床應用中發揮積極作用。不斷探索新藥研究方向，開拓新思路，為臨床需求提供服務，使腦保護治療取得滿意效果。