曲格列酮是壹種超長效二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑，是近年上市的新型口服降糖藥。說到DPP-4，就不得不提胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)。
在正常生理條件下，人在進食時，小腸上皮會分泌GLP-1，刺激胰島素分泌，同時抑制胰高血糖素分泌，使餐後血糖不高不低。
可惜的是，這種GLP-1物質分泌後沒多久就會在體內被DPP-4酶降解，無法發揮作用。科學家發現這壹情況後，經過不懈的努力，設計了壹種新型的降血糖藥物，叫做DPP-4抑制劑，顧名思義，可以抑制DPP-4降解GLP-1，使GLP-1發揮壹段時間的降血糖作用。
根據這壹機制，新的降糖藥物誕生了。目前國內市場上有幾種DPP-4抑制劑，臨床醫生也在給患者越來越多的選擇。例如西他列汀、沙格列汀、Aggliptin、Liggliptin、Vigliptin等。除了維格列汀，這些DPP-4抑制劑都是每天服用壹次。
那麽，曲格列酮呢？
為什麽曲格列酮可以每周服用壹次？
目前，所有已發表的曲格列酮臨床研究均在日本進行。
結果如下:日本健康男性誌願者服用曲格列酮100 mg。壹周後發現DPP-4酶的活性抑制率達到66.76%。如果每周服用壹次100 mg的曲格列酮，12周後抑制率可達77.4%。
可以看出，曲格列酮作用持久，每周壹次，能有效抑制DPP-4的活性，而其他同類型藥物只能抑制幾到十個小時，需要每日給藥。
每周壹次曲格列酮的降糖效果如何？
曲格列汀ⅱ期臨床研究(所謂ⅱ期臨床研究是在患者中進行，主要是針對藥物的治療效果進行初步評估，當然同時也會對可能的毒副作用進行評估)中，對322例飲食和運動幹預無效的糖尿病患者進行曲格列汀每周1次或安慰劑治療，共12周。
最終研究結果提示，與對照組(即服用安慰劑的患者)相比，服用曲格列酮的患者糖化血紅蛋白降低約0.55%。
此外，本研究還發現，曲格列酮能有效降低空腹血糖。服用曲格列酮12周後，空腹血糖平均可降低約0.55mmol/L。
在曲格列酮的三期臨床研究中(所謂三期臨床研究是指療效的確認階段，包括治療劑量的設定等。)，曲格列酮(每周壹次)，也是DPP-4的抑制劑，同樣給藥24周後與阿格列酮降糖效果相似，但其控制空腹血糖的效果略弱於阿格列酮，控制餐後2小時血糖的程度略低。
曲格列酮的安全性如何？
文獻報道的曲格列酮不良反應多為輕度，目前報道最多的是鼻咽炎。
低血糖癥也是糖尿病患者關註的問題，因為嚴重的低血糖癥可能導致不良後果，例如心肌梗塞或腦梗塞。這也是口服降糖藥最常見的不良反應。目前，所有臨床研究中沒有曲格列酮引起嚴重低血糖的報告。
到目前為止，只有兩例服用曲格列酮後出現嚴重不良反應的報道。壹名患者在每周服用50毫克曲格列酮後發生小腸結腸炎，另壹名患者在每周服用200毫克曲格列酮後發生糖尿病壞疽。
然而，臨床研究並未證實這兩例嚴重不良事件與曲格列酮之間存在明確的因果關系。
如果有腎功能不全，可以用曲格列酮嗎？
對於中度腎功能不全的患者，曲格列酮需要減半服用，即每周50毫克。
中度腎功能不全是指男性肌酐水平為1.4 ~ 2.4 mg/dl，女性肌酐水平為1.2 ~ 2.0 mg/dl。如果能估算出肌酐清除率，大概是30 ~ 50 mg/min。
如果肌酐水平超過上述指標的上限，或者肌酐清除率低於30 mg/min，不建議服用曲格列酮。
因為到目前為止，還沒有聽說國內有對曲格列酮進行臨床研究的計劃，而且按照目前的規定，壹個新藥如果不在國內進行，缺乏中國人群的證據，基本上是不可能獲批臨床應用的。所以這種藥幾年內不會在國內上市。