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藥理學註釋:呼吸藥物

了解常用鎮咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應用及不良反應。

平喘藥

首先,腎上腺素能藥物

[平喘作用的機制]

(1)刺激支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環化酶→細胞camp↑→支氣管擴張。

(2)刺激肥大細胞的β受體→細胞內camp↑→抑制其活性物質的釋放。

(3)腎上腺素可刺激支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓

[常見藥物]

1,非選擇性β腎上腺素能藥物:腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素來源:考試大學。

2.選擇性β _ 2受體激動劑:沙丁胺醇(舒喘靈)和克倫特羅類腎上腺素能藥物平喘作用的比較。平喘機制的維持時間(h)給藥途徑的主要不良反應為腎上腺素能α、β1、β _ 2受體強、快速1 ~ 2皮下、靜脈內心悸和升壓。哮喘急性發作時的近視、頭痛、躁動,麻黃素肌註口服3 ~ 6次,可促進na釋放,微弱、緩慢、持續地刺激α、β受體,防止皮下失眠、心慌和輕度癥狀,防止升壓和快速耐受。異丙腎上腺素對哮喘發作期1舌下含片的β1、β2受體的刺激作用強而快。哮喘急性耐受,過度心室顫動發作,沙丁胺醇選擇性強興奮β2受體並持續4 ~ 6天,鹽酸克倫特羅選擇性強興奮β2受體100倍於沙丁胺醇急性發作,4 ~ 62 ~ 6次口服霧化吸入手指震顫可預防發作。

二、茶堿的來源:考試大

氨茶堿(氨茶堿):

[功能和用途]

(1)抗哮喘作用:抑制磷酸二酯酶→升高camp →松弛平滑肌,減少過敏介質釋放。與β受體激動劑有協同作用,對後者無效仍有效。重度哮喘或現狀可采用肌肉註射或靜脈滴註,輕度或預防可采用口服。

(2)強心利尿作用:用於心腎性水腫。

[不良反應]

(1)局部刺激:口服可引起胃腸道反應;肌肉註射會引起紅腫和疼痛。

(2)心律失常、血壓下降、驚厥:靜脈註射速度快或劑量過大時易發生,兒童更易引起驚厥。

膽茶堿和二羥丙基茶堿(喘定):與氨茶堿作用相似,但胃腸道刺激性較輕,喘定對心臟的興奮性不如氨茶堿。

三、抗膽堿能藥物:

通過選擇性阻斷支氣管平滑肌上的M受體發揮平喘作用。

異丙基阿托品:對心率和腺體分泌的影響比阿托品小,無中樞作用。吸入時起效快,作用持久,強度不及腎上腺素能藥物。用於喘息性慢性支氣管炎和支氣管哮喘。

第四,抗過敏藥物:

色甘酸鈉:

【作用機理】穩定肥大細胞膜,抑制肥大細胞脫顆粒,從而抑制過敏活性物質的釋放。

[功能特性]

(1)起病緩慢,對哮喘無效;

(2)口服吸收困難,吸入粉霧給藥。來源:考試大學

[用途]適用於預防外源性支氣管哮喘、過敏性鼻炎和食物過敏。

甲地孕酮(酮替芬):

可口服,抑制過敏介質釋放,阻斷h1受體預防哮喘,療效優於色甘酸。用於外感哮喘,尤其是兒童。