川芎具有活血行氣、祛風止痛、解郁除濕的功效。中醫理論認為，川芎“味辛行氣，活血化瘀止血，上行祛風，下入血海調經。”還會劃破皮毛，繞過四肢，是血液中的氣藥。故常用於內服，治療頭痛、頭暈、風濕痹痛、胸肋刺痛、外傷腫痛、閉經痛經、月經不調、寒痹痙攣、癰腫潰爛、產後積滯腹痛。
川芎不僅是婦科的重要藥物，也是治療頭痛的良方，尤其適用於風寒、風熱、血虛引起的頭痛。現代醫學科學研究發現，川芎提取物對白血病細胞有壹定的抑制作用；藥理研究證實，川芎制劑具有壹定的抗菌作用，特別是對傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、綠膿桿菌和致病性皮膚真菌。川芎中所含的川芎嗪和阿魏酸鈉具有活血化瘀、擴張冠狀動脈、增加冠脈流量、緩解心絞痛、抗血栓形成的作用。川芎中所含的川芎內酯具有平滑肌解痙、抑制腸肌和子宮收縮的作用。川芎制劑也有抗輻射作用。
以川芎3克、綠茶3克、菊花3克為茶，可作為風熱頭痛的輔助治療。四物湯(川芎、當歸、白芍、熟地黃配伍)，水煎取汁服用，具有補血調經的作用；當歸15g，川芎9g，荊芥4g(焙炒微黑)，水煎取汁可治產後血暈；川芎9克，細辛5克，白芷5克，決明子和白菊花各5克，甘草3克，水煎取汁服用，適用於內寒頭痛。川芎9克，細辛、川烏各5克，元胡、甘草各3克，水煎服，止婦女痛經；川芎9克，元胡6克，香附6克，五靈脂6克，蒲黃6克，甘草3克。常用於閃傷、慢性肝炎、肝膽疾病引起的脅痛。
川芎也是許多中成藥的主要成分，如木易丸、人參敗毒丸、十全大補丸、再造散、白子養心丸、越鞠丸等。取等量川芎、紅花，水煎取汁，有助於鼻咽癌化療增敏。
但川芎是血液中的行氣藥，辛溫，行氣。使用中要註意辨證和禁忌，凡陰虛火旺、肝陽上亢、年老體弱、氣逆嘔吐、月經過多者忌用。