青蒿素為無色針狀結晶，易溶於氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，溶於乙醇和乙醚，微溶於冷石油醚，幾乎不溶於水。由於其特殊的過氧基，對熱不穩定，易被濕、熱、還原性物質分解。
青蒿素是治療瘧疾耐藥性的最佳藥物之壹，以青蒿素為基礎的聯合療法是目前治療瘧疾最有效、最重要的手段。
近年來，隨著研究的深入，還發現青蒿素具有其他藥理作用，如抗腫瘤、治療肺動脈高壓、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫調節、抗病毒、抗炎、抗肺纖維化、抗菌和心血管作用。
1969?1972期間，中國藥師屠呦呦參與的523課題組從黃花蒿中發現並提取青蒿素，開創了瘧疾新的治療方法。屠呦呦獲得2011年度拉斯克臨床醫學獎和2015年度諾貝爾生理學或醫學獎(與另外兩位科學家分享)。
結構決定
1974年2月至1976年2月，北京中藥研究所派倪牧雲、鐘玉榮、範菊芬、劉景明到中國科學院上海有機化學研究所(以下簡稱“有機所”)參與結構測定。
65438年至0975年，屠呦呦與中國科學院生物物理研究所(簡稱“生物物理所”)聯系合作，用當時國內先進的X射線衍射方法確定青蒿素的化學結構。青蒿素的晶體結構是從1975結束到1976開始得到的。之後，梁麗等人在精細測量反射強度數據的基礎上，建立了青蒿素的絕對構型。