苦瓜幹主要含：苦瓜皂苷元I、苦瓜皂苷元L、苦瓜素苷F1、I、G，日耳曼醇乙酸酯、苦瓜苷等三萜類成分；苦瓜腦苷、大豆腦苷I等神經酰胺類成分；β-谷甾醇、胡蘿蔔苷等甾醇類成分以及苦瓜內脂、苦瓜酚苷、苦瓜蛋白、鳥苷、腺苷、尿嘧啶、脂肪酸等化學成分，具有降血糖、殺精、抗菌、抗腫瘤、抗氧化的藥理作用，其中對金黃色葡萄球菌、白喉桿菌、肺炎鏈球菌等具有壹定的抑制作用；苦瓜蛋白具有抗腫瘤、降血脂的作用，苦瓜多糖具有清除自由基作用，具有抗氧化的活性。
中醫認為，苦瓜幹性寒味苦，歸脾、胃、心、肝經，具有清熱解毒、明目、解暑的功效，常用於熱病煩渴、中暑、痢疾、目赤疼痛、癰瘡丹毒、熱毒、糖尿病等。現代人以苦瓜幹泡水代茶喝，主要是因為苦瓜具有降血糖、降血脂、抗氧化、明目和清熱解毒的作用，作為保健品使用，可以起到減肥、美容的作用，加上具有解毒的作用，可以幫助清除體內的毒素。
我們都知道，苦瓜具有殺精作用，對於準備要孩子的男士少應謹慎食用；苦瓜幹性寒，脾胃虛寒者應謹慎使用，對於使用苦瓜後出現嘔吐腹瀉者也應該謹慎使用；孕婦應禁用，這是因為苦瓜中含有奎寧，它能刺激子宮收縮，引起流產。