尼麥角林膠囊的藥代動力學

文獻報道:尼麥角林口服後吸收迅速且幾乎完全。絕對生物利用度小於5%。尼麥角林的主要代謝產物是MMDL (1，6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。大部分尼麥角林(]90%)與血漿蛋白結合，對血液α-酸性糖蛋白的親和力高於血清蛋白。在大鼠中，[3H]-標記的尼麥角林(5毫克/千克)在肝臟中具有最高的放射性。其次是腎、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。大腦中的放射性比血液中的低。給予[3h]和[14C]標記的尼麥角林後，腎排泄是放射性衰減的主要途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射性只占總量的10%-20%。比較了4組青年誌願者(平均年齡24-32歲)和老年誌願者(平均年齡69-70歲)的尼麥角林藥代動力學參數。結果表明，尼麥角林的藥代動力學不受年齡的影響。在嚴重腎功能不全的患者中，尿中MDL和MMDL的排泄顯著減少。與正常腎功能相比，MDL的尿排泄量分別減少32%、32%和59%。生物利用度比較試驗結果表明，本品(30mg)與法國愛德工廠進口產品尼爾戈林膠囊(30mg)生物等效。