青蒿素是繼乙嘧胺、氯喹、伯氨喹之後最有效的抗瘧藥特效藥，尤其是對腦型瘧疾和氯喹瘧疾，具有起效快、毒性低的特點。曾被世界衛生組織稱為“世界上唯壹有效的瘧疾治療藥物”。
市售青蒿素主要來自植物提取物。理論上，只有當植物中青蒿素含量達到1以上時，提取青蒿素才有價值。天然植物中青蒿素的含量受地理環境、采集時間、采集地點、溫度、施肥等因素的影響。中國北方出產的黃花蒿中青蒿素含量極低。
從黃花蒿中提取青蒿素的方法是基於萃取原理，主要包括乙醚萃取和溶劑汽油萃取。揮發油主要采用水蒸氣蒸餾法提取，減壓蒸餾法分離。
工藝流程如下:加料-加水-蒸餾-冷卻-油水分離-精油；非揮發性成分主要采用有機溶劑提取，柱層析和重結晶分離，基本流程為:幹燥-粉碎-浸泡，提取(重復)-濃縮提取液-粗品-精制。