磷脂復合物 (Phytosome)是藥物和磷脂分子通過電荷遷移作用而形成的較為穩定的化合物或絡合物。它可改變母體藥物的理化性質,提高生物利用度,且制備方法簡單,成本低廉近年來在藥物制劑方面應用逐漸增多,特別是在中藥磷脂復合物的研究方面取得了較大的成就 J。本文就中藥磷脂復合物的研究現狀作如下綜述。
磷脂復合物的形成機制和基本特性
磷脂結構中磷原子上羥基中的氧原子有較強的得電子傾向,而氮原子有較強的失電子傾向,因此在壹定條件下,它可與壹定結構的藥物分子生成復合物。如在燈盞花素的結構中,羧基上的氧以及酚羥基上的氧均具有負電性,均可與卵磷脂中帶正電性的季胺氮產生偶極 壹偶極作用力形成復合物 ;葛根素和卵磷脂通過極性部位間的範德華力而結合形成磷脂復合物 J。藥物與磷脂形成復合物後,理化性質、生物學活性等都會發生很大程度的改變,表現出很多與母體藥不同的特性。理化性質的改變如脂溶性明顯增強,熔點、吸收系數、光譜特征等也會發生明顯變化等。生物學活性的改變如磷脂復合物的活性壹般比母體藥物更強、生物利用度更高、毒副作用更小。
磷脂復合物 的制備和鑒別
關於磷脂復合物的制備已有很多研究報道,通常的方法是將藥物和磷脂置於非質子傳遞溶劑如芳烴、鹵素衍生物或壹些環醚中(如四氫呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六環等),通過 加熱、攪拌、回流等手段處理而制得。制備好的復合物可通過蒸發或在真空下去除溶劑得到,也可用冷凍幹燥法或非溶劑沈澱法分離得到。反應溶劑的選擇、反應時間、反應溫度、反應物的濃度、藥物與磷脂的投料比等因素都會影響藥物的結合率,可通過試驗篩選出最佳制備配方和工藝。