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它可以與嗎啡受體結合，產生與嗎啡和阿片類藥物相同的疼痛緩解和欣快感。同樣的天然止痛劑。藥物的使用可以增加內啡肽的分泌作用。英文endorphin是內啡肽的簡化形式，有壹個內在含義，endo morphine是嗎啡的英文名，所以endorphin的意思是大腦自己制造的嗎啡樣物質。屬於藥理學，不是化學配方。能調節垂體激素的分泌，具有與嗎啡相似的結構和功能，其鎮痛作用比嗎啡強50-100倍。運動與某些食物有關(如嗎啡)。巧克力)能刺激大腦產生內啡肽，進而產生類似嗎啡的舒適感；它是壹種激素，能讓人感到快樂、安詳、和諧、自愈。通常通過30分鐘以上的有氧運動，人體內可以產生少量的內啡肽。研究表明，接吻也會產生壹定量的內啡肽。
編輯此段落的簡要歷史。
1975年，內啡肽被兩組獨立的研究人員同時發現。約翰·休斯和漢斯·科斯特爾首次在豬腦中發現了三種內啡肽，即α(alpha)、β(beta)和γ (gamma)。當時他們稱之為腦啡肽(來源於大腦的希臘語ε γ κ？φαλο?，已更改)。與此同時，另壹組美國研究人員Rabi Simantov和Solomon H. Snyder在牛的頭部發現了內啡肽。埃裏克·西蒙(Eric Simon)(後來發現了人體內的嗎啡受體)稱之為內啡肽(endorphin)，是內源性嗎啡的縮寫。其實嗎啡本身並不是壹種肽，但是最近的研究發現，人或者動物的肌肉細胞都可以產生嗎啡，內啡肽也是內啡肽的壹種，對緩解疼痛也很有幫助。
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作用機理
內啡肽是生物體特定細胞分泌的壹種調節物質。通過與受體結合而發揮作用:(1)處理激素之間以及激素與神經系統、血流、血壓等因素之間的相互關系。(2)控制各種組織生長類型和速率的形態發生。(3)保持細胞內環境恒定。β-內啡肽被釋放到血液中的腦垂體，並進入脊髓和大腦中的下丘腦神經元。β-內啡肽被釋放到血液中，所以它不能進入β-內啡肽，β-內啡肽可以衡量血液的重要性，因為生理上的血腦屏障對於大量的大腦來說是非常不清楚的。β-內啡肽是黑皮質素原(pro-melanocortin)的分解產物，也是ACTH的前體激素。β-內啡肽的行為影響大腦和脊髓的活動，也可能是這些網站中下丘腦神經元β-內啡肽的主要來源。在那裏促腎上腺皮質激素水平升高的情況下(如庫欣綜合征)，內啡肽水平也略有升高。β-內啡肽具有阿片受體μ1，μ2，δ是阿片受體與阿片受體的親和力，κ1略低，親和力最高。μ阿片受體的主要受體，通過它嗎啡行為。經典的μ阿片受體突觸抑制神經遞質的釋放，盡管通過這種機制，它們抑制GABA抑制性神經遞質的釋放，並解除多巴胺通路的抑制，導致更多的多巴胺被釋放。在劫持過程中，外源性阿片類藥物會導致多巴胺釋放不當，突觸可塑性異常，從而導致成癮。阿片受體有許多其他更重要的大腦和外周。而調節痛覺、心臟、胃和血管的功能，以及可能的驚恐和飽腹感，往往存在於突觸部位和有受體的突觸前部位。
功能
跑者的喜悅感“跑者高”是指當運動量超過壹定階段時，體內會分泌內啡肽。長期、持續、中到重度的運動和深呼吸也是內啡肽分泌的條件。長期運動耗盡肌肉中的糖原，只剩下氧氣，內啡肽就會分泌出來。這些運動包括跑步、遊泳、越野滑雪、長途劃船、騎自行車、舉重、有氧舞蹈或球類運動(如籃球、足球或美式足球)。針灸會用針灸針刺激身體的某些特定穴位，從而引發內啡肽的產生，減輕患者的痛苦。放松2003年，臨床研究人員報告說，在浮箱中深度放松會引發內啡肽的產生。這說明了在疼痛緩解浮動會議期間的體驗。胎兒的胎盤組織來源——即合胞體——從母體血液系統中的內啡肽分泌β-至妊娠第三個月。最近的壹項研究[20]為這壹現象提供了壹個適應性背景。作者認為，胎兒使母親依賴內啡肽，然後控制它們增加對胎盤的營養分配。目前活躍的科學家在爭論判斷人體內啡肽水平的問題。目前很多關於內啡肽的數據都是從動物實驗結果中獲得，而不是從人體臨床實驗中獲得。因為人體實驗只能測量人體血漿內啡肽的水平，並不能真正衡量中樞神經系統內啡肽的水平。有些實驗用壹些嗎啡樣的拮抗劑(如納洛酮)來間接測量內啡肽的水平。紅辣椒等香料含有辣椒素，能刺激內啡肽分泌，辣椒越辣，分泌越高。這些辣椒素也是治療慢性疼痛的藥物。