國外藥劑學最早的發展是在埃及和巴比倫王國(今伊拉克)。希伯的《紙藥草》是壹部約公元前l552年的著作，記載了粉劑、膏藥、丸劑、藥膏等多種劑型。，以及藥物的處方和制備方法。被西方國家視為藥學鼻祖的蓋倫(131 ~ 201)，是羅馬希臘人(與中國漢代張仲景同期)。在格林的著作中，描述了粉劑、丸劑、浸劑、溶液劑、酒劑等各種劑型，被稱為“格林制劑”。在格林制劑基礎上發展起來的現代藥劑學已有150多年的歷史:1843年布羅克登制備了模壓片，1847年默多克發明了硬膠囊，l876年雷明頓發明了壓片機，使壓片迅速發展。l886年，利木贊發明了安瓿，使註射劑迅速發展。
20世紀以來，隨著基礎學科的快速發展，學科的劃分越來越細化，從而使藥學逐漸成為壹門獨立的學科。例如，1947年，有人研制出緩釋制劑，70年代後應用於臨床。隨著與醫學相關的各種基礎理論科學的發展，藥學的發展首先表現在基礎理論研究的極大提高。20世紀50年代以來，物理化學的基本原理與藥物劑型相結合，產生了藥物穩定性、溶出理論、流變學、粉末學等藥學基礎理論，促進了藥學的發展。20世紀60-80年代，藥劑學發展到壹個新的階段，即生物藥劑學階段:人們對藥物制劑在體內的生物效應有了新的認識，從而改變了只有藥物本身的化學結構決定療效的片面觀點，認識到在壹定條件下劑型因素對藥物療效有決定性影響，從而使藥物制劑生物利用度的測定成為新藥研究中不可或缺的重要內容。藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素等藥代動力學的研究受到廣泛關註。
於是，80年代國外也興起了臨床藥學和社會藥學，引起了科學界的極大關註。
新輔料、新工藝、新設備的出現也為藥劑學的發展奠定了非常重要的基礎。高速壓片機的出現使片劑的生產實現了自動化，大大提高了片劑的生產效率和產品質量，也對片劑的輔料和制粒方法提出了更高的要求。透皮吸收制劑的發展也非常迅速，新型滲透促進劑的使用大大提高了藥物的透皮吸收效果。離子導入的透皮吸收研究已成為重點研究課題之壹。緩控釋制劑是將藥物按壹定規律緩慢或恒速釋放，並在體內長時間維持有效藥物濃度的制劑，近年來發展迅速，在臨床上已達到提高藥效、延長藥物作用時間、減少副作用的目的。粘膜制劑具有給藥方便、吸收迅速、無首過效應、生物利用度高等特點，近年來備受關註，包括鼻粘膜、眼粘膜、口腔粘膜(舌下和口服)、陰道粘膜和子宮粘膜。靶向給藥制劑也取得了重要成果，如靜脈乳劑、復合乳劑、微球制劑、納米粒制劑和脂質體制劑，其中阿黴素脂質體等3種脂質體已上市。
(二)國內藥房的發展
中國歷史悠久，對世界文明做出了巨大貢獻，包括醫學。早在於霞時代，它就被制成藥酒，壹直沿用至今。據史料記載，湯劑出現於公元前l766年，是中醫最早的形式之壹。《黃帝內經》中有煎、丸、散、膏、藥酒的記載。漢代張仲景的《傷寒論》(L42 ~ 219 AD)和《金匱要略》中增加了栓劑、洗劑、膏劑、糖漿劑，並記載可以用動物膠、煉蜜、澱粉糊為黏合劑制成丸劑。15世紀，中國藥理學家李時珍編纂了《本草綱目》，收錄了l892種藥物和40多種劑型，充分體現了中華民族在漫長的藥劑學發展過程中所做出的巨大貢獻。
19世紀初至l949年初，外國制藥技術對我國藥學的發展產生了壹定的影響，如引進了壹些技術，建立了壹些藥廠(主要是進口原料加工生產註射劑、片劑等制劑)，但規模小、水平低、產品質量差。中華人民共和國成立後，我國醫藥工業發展迅速。1950全國醫藥工業大會決定在優先發展原料藥的基礎上發展醫藥工業，解決“無米之炊”問題。為適應醫藥行業的發展，1956成立了上海醫藥工業研究所藥物制劑實驗室，多次召開全國註射劑、片劑生產經驗交流會，促進了我國藥物制劑行業的快速發展。
改革開放以來，在藥用輔料的研究中開發了壹批新材料。例如，先後開發了較薄的微晶纖維素、可壓縮澱粉和粘合劑聚維酮；崩解劑包括羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素，薄膜包衣材料包括丙烯酸樹脂系列產品、優秀表面活性劑泊洛沙姆、蔗糖脂肪酸酯、栓劑基質半合成脂肪酸酯等。
生產技術和設備也取得了很大進步。如微孔濾膜及其配套的聚碳酸酯過濾器研制成功，控制了註射液中的微粒異物，顯著提高了註射液的質量；設計制造了多效蒸餾水生產設備，節約了能源，提高了註射用水的質量。更先進的滅菌設備和技術的生產和應用使滅菌效果更可靠。在口服固體制劑生產中，廣泛使用新輔料，采用微粉化技術等提高藥物溶出度的新技術，提高產品質量。在片劑生產中，采用流化噴霧制粒和高速攪拌制粒技術，提高產品質量。采用薄膜包衣技術不僅可以節省工時和材料，還可以提高產品質量。緩控釋制劑方面，部分品種獲得新藥證書和生產批文；透皮吸收給藥系統的幾個產品已經批準生產；靶向和定位給藥系統的研究也取得了很大進展，如脂質體、微球和納米粒。