毒扁豆堿是壹種抗膽堿酯酶藥物，臨床上主要有收縮瞳孔、降低眼壓的作用。
中文名
毒扁豆堿
外國名字
毒扁豆堿
另壹個名字
乙烯利，1，2，3，3a-六氫-1，3a，8-三甲基吡咯並[2，3-b]吲哚-5-苯酚氨基甲酸甲酯，卡拉巴豆堿。
化學式
C15H21N3O2
分子量
275.346
復合簡介信息概述TA說
化合物介紹
理化性質
密度:1.166克/立方厘米
熔點:102-104°c
沸點:393.5？C
閃點:191.8？C
折射率:1.567
外觀:白色結晶粉末
溶解性:微溶於水，易溶於乙醇，極溶於氯仿和二氯甲烷，易溶於揮發油和苯。
分子結構數據
摩爾折射率:77.18
摩爾體積(立方厘米/摩爾):236.0
等滲比容(90.2 k): 602.3
表面張力(達因/厘米):42.3
極性(10-24cm3): 30.59
計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無。
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體的數量:4
可旋轉化學鍵的數量:2
互變異構體的數量:2
拓撲分子的極性表面積:44.8
重原子數:20
表面電荷:0
復雜度:403
同位素原子數:0
確定原子立體中心的數量:2
不確定原子立體中心的數量:0
確定化學鍵立體中心的數量:0
不確定化學鍵立體中心的數量:0
* * *價鍵單元數:1
信息概述
分類
神經藥物>作用於自主神經系統的藥物>:抗膽堿酯酶藥物
藥理作用
毒扁豆堿是從非洲產的毒扁豆種子中提取的生物堿，人工合成。它是壹種叔胺化合物。易於通過粘膜吸收。口服和註射容易被吸收，也容易透過血腦脊液屏障。對膽堿酯酶有類似新斯的明的可逆抑制作用，小劑量興奮中樞神經系統，大劑量抑制。含毒扁豆堿0.25% ~ 0.5%的水楊酸鹽有收縮瞳孔、降低眼壓的作用，睫狀肌收縮引起調節痙攣等。滴眼後5分鐘出現瞳孔收縮，眼壓下降可持續65，438+0 ~ 2天，調節痙攣迅速消失。效果比毛果蕓香堿更強更持久，但刺激性更強。交替使用毛果蕓香堿可以增強瞳孔收縮效果。有人主張，在最初的0.5h內，單純滴4 ~ 5次毒扁豆堿，再改用毛果蕓香堿，瞳孔收縮效果更好。毒扁豆堿是壹種叔胺膽堿酯酶活性抑制劑。類似毛果蕓香堿。它的毒性更重。[2]
藥物動力學
毒扁豆堿能被胃腸道、皮下組織和粘膜迅速吸收，並能被膽堿酯酶水解(皮下註射1mg後2小時內被破壞)。滲透性血-腦脊液屏障。很少通過尿液排出。滴眼後約10min可見瞳孔收縮，眼壓可保持在1 ~ 2天。由於選擇性差，很少全身使用。
指示
1，逆轉抗膽堿能藥物引起的中樞毒性作用。
2、急性青光眼，也可用於打阿托品。
3.遠視引起的調節性內斜視。
禁忌征候
對毒扁豆堿過敏、哺乳、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、膽堿酯酶或去極化神經肌肉阻滯藥物和活動性眼色素炎癥的患者，或虹膜或睫狀體有任何炎癥的患者禁用。角膜潰瘍和葡萄膜炎患者禁用。[2]
需要註意的事項
1.毒扁豆堿的水溶液不穩定，配制滴眼液時要用pH值為4 ~ 5的緩沖溶液，否則容易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增加，應保存在棕色瓶中。
2.滴眼藥水時要壓迫淚囊，防止其進入鼻腔吸收中毒。
3.毒扁豆堿有毒，不宜長期使用。
4、司機和機械操作人員慎用。
5.癲癇、甲亢、心動過緩、腹瀉患者慎用。
6.註射劑中含有亞硫酸鈉，常引起過敏，甚至全身過敏。哮喘患者或其他易感人群應避免使用。[1]
反作用
1，大致與新斯的明相似，有惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發作、尿失禁、呼吸困難、心動過速和腹瀉。
2.長期使用毒扁豆堿眼膏可使皮膚黑的患者眼瞼邊緣變色。
3.很難耐受局部應用於眼睛，並可導致結膜毛囊。類似毛果蕓香堿，但更強。吸收後可在外周出現擬膽堿作用，中毒時可引起呼吸麻痹。外用滴眼液可引起眼瞼痙攣、眼調節肌痙攣、眼痛、頭痛等。
專家評論
目前毒扁豆堿全身給藥較少，多用於眼科。眼藥水常見的有睫狀肌痙攣、壹過性近視、眼瞼痙攣、慢性結膜刺激引起的調節性頭痛。長期使用可引起虹膜囊腫、白內障、全身中毒癥狀、嚴重呼吸麻痹、肺水腫、窒息而死，但很少見。毒扁豆堿能可逆地與膽堿酯酶結合，使膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿在體內蓄積，間接呈現類M和類N效應。興奮眼內虹膜和睫狀肌，使瞳孔縮小，有利於房水流出，可出現眼壓下降、流涎、胃腸蠕動增加、心率減慢。效果和毛果蕓香堿差不多，但是持續時間長。臨床上主要用於急性青光眼，可與毛果蕓香堿合用治療開角型青光眼和急性閉角型青光眼。也用作阿托品拮抗劑，並對白內障摘除後的青光眼有效。