說明:硫酸異帕米星註射液的說明書由國家醫藥產品監督管理局於2002年2月5日在《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》中發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
通用名:硫酸異帕米星註射液。
曾用名:
商品名稱:
英文名:異帕米星硫酸註射液
漢語拼音:ɡ竹葉青
該產品的主要成分是異帕米星硫酸鹽。
化學名稱:
結構式:
分子式:
分子量:
性格；角色；字母
本品為無色澄清溶液。
藥理學和毒理學
藥理學
本品屬於氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似。對大腸桿菌、檸檬酸桿菌、克雷伯氏菌、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌等有較強的抗菌作用。本品的氨基糖苷類抗生素修飾酶比其他同類藥物更穩定，因此耐藥菌更少，與其他氨基糖苷類抗生素交叉耐藥更少。
本品的作用機制是與細菌核糖體的30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
毒物學
在亞急性和慢性毒性實驗中，出現腎小管上皮細胞變性等腎損害，程度與劑量有關。聽覺器官毒性試驗中，豚鼠連續註射本品28天。當實驗組劑量大於100mg/kg/天時，耳殼反射消失，當劑量大於50mg/kg/天時，螺螺旋外的毛細胞消失。在腎臟毒性試驗中，給大鼠肌肉註射50 ~ 300mg/kg/天，連續265438±0天，結果顯示血尿素氮和血肌酐升高。
藥物動力學
健康成人肌註本品200mg後，45分鐘內血漿濃度約為11.13mg/L，約1小時達到血漿濃度峰值(Cmax)。靜脈輸註相同劑量的本品，末時血藥濃度約為10.91mg/L，12小時降至< 0.3 mg/L。在體內分布廣泛，可滲透到痰液、腹水、傷口滲出物、臍帶血、羊水中。本品在乳汁中的濃度小於0.1.56 mg/L，在體內不代謝，由腎臟以原形排出，註射後2小時在尿中回收40%，12小時回收80%。腎功能不全的患者本品的排泄會減慢。
指示
本品主要適用於敏感菌引起的傷口感染、肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎和敗血癥。
劑量
肌肉註射或靜脈滴註。
成人每天400mg，分1 ~ 2次。
靜脈滴註應按以下要求進行:每日給藥1次時，滴註時間不得少於1小時；每天給藥兩次時，滴註時間應控制在30 ~ 60分鐘。
可以根據患者的年齡、體質、癥狀進行調整。
腎功能不全患者應根據腎功能不全的程度調整給藥劑量和間隔時間。
反作用
1.常見的有聽力下降、耳鳴或耳脹(耳毒性)、血尿、排尿次數或尿量明顯減少、厭食、極度口渴(腎毒性)、步態不穩、頭暈(耳毒性，影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性，影響前庭；腎毒性)。
2.罕見的過敏反應如視力下降(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度虛弱(神經肌肉阻滯)、皮疹、血象改變、肝功能改變、消化道反應、註射部位疼痛和硬結等。
3.過敏性休克很少見。
禁忌
1.對本品或其他氨基糖苷類和桿菌肽過敏者，以及因自身家族使用其他氨基糖苷類抗生素而耳聾者禁用。
2.腎功能衰竭者禁用。
3.孕婦禁用。
需要註意的事項
1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力下降的患者，失水、靠靜脈高營養維持生命的體弱者，重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2.交叉過敏:對氨基糖苷類抗生素如鏈黴素和慶大黴素過敏的患者可能對本品過敏。
3.在條件允許的情況下，治療過程中應監測血藥濃度(本品血藥濃度峰值超過35mg/L，谷值濃度超過10mg/L時易發生毒性反應)，並相應調整劑量。如不能確定血藥濃度，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，特別是腎功能衰竭、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水者。
4.靜脈滴註本品時，不宜過快。靜脈滴註的制備方法:靜脈滴註前本品必須稀釋。壹般使用氯化鈉註射液、5%葡萄糖註射液、復方氯化鈉註射液、復方氨基酸註射液、木糖醇註射液(5%)、復方乳酸鈉註射液。
5.本品不能靜脈註射，以避免神經肌肉阻滯和呼吸抑制。
6.長期使用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7.應給予患者足夠的水，以減少腎小管損傷。
孕婦和哺乳期婦女用藥
1.由於本品可滲入臍帶血和羊水，可能對胎兒第八腦神經造成損害，故孕婦禁用。
2.本品也可少量分泌於乳汁中，哺乳期婦女慎用或服藥期間停止哺乳。
兒童用藥
早產兒、新生兒及嬰幼兒禁用；其他孩子慎用。如果使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。。
老年患者用藥
老年患者慎用。老年患者使用本品後可出現各種毒性反應，因此在治療過程中監測腎功能非常重要。腎功能正常的人服藥後也可能出現聽力下降。此外，老年患者應使用較小劑量或延長給藥間隔，以適應其年齡、腎功能和第八腦神經的功能。由於缺乏維生素K，老年患者可能有出血傾向。
藥物相互作用
1.如果與其他氨基糖苷類藥物壹起使用或連續局部或全身使用，本品會增加耳毒性、腎毒性和神經肌肉阻斷作用。可出現聽力下降，停藥後仍可能進展為耳聾；聽力損傷可能是恢復性的，也可能是永久性的。神經肌肉阻滯可導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽有助於恢復阻滯。
2.本品與神經肌肉阻斷藥合用可加重神經肌肉阻斷作用，導致肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與血漿替代藥物如葡聚糖、海藻酸鈉、利尿劑如衣康酸、呋塞米、卷曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用。，或連續局部或全身應用，可增加耳毒性和腎毒性，出現聽力損害，停藥後仍可出現耳聾，聽力損害可恢復或永久。
3.本品與頭孢噻肟局部或全身使用可能會增加腎毒性。
4.本品可與多粘菌素壹起使用，或連續局部或全身應用，因為它可增加腎毒性和神經肌肉阻滯，從而導致骨骼肌無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不應與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻肟鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環素(均為註射劑)配伍使用，可能存在配伍禁忌。
7.本品與B內酰胺類抗生素(頭孢菌素類或青黴素類)合用時，通常可獲得協同作用。
8.本品與B-內酰胺類(頭孢菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活，需合用時必須分瓶滴註。
過量
規範
2毫升:200毫克(200，000單位)
儲存
密封保存在陰涼避光的地方。
包裹
有效期間
註冊認證號
生產企業
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