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鹽酸左氧氟沙星

鹽酸左氧氟沙星膠囊

以前的名字

英文名鹽酸左氧氟沙星膠囊

拼音名稱炎酸左氧氟沙星膠囊

喹諾酮類藥物

性狀本品為膠囊。

藥理毒理本品具有廣譜抗菌作用,對大多數腸桿菌科細菌具有較強的抗菌活性,如大腸桿菌、克雷伯菌、變形桿菌、沙門氏菌、誌賀菌、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋球菌等革蘭氏陰性菌。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌、肺炎支原體、肺炎衣原體等革蘭氏陽性菌也有抗菌作用,但對厭氧菌、腸球菌作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體,體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是抑制細菌DNA回旋酶的活性,阻止細菌DNA的合成和復制,導致細菌死亡。

口服後藥代動力學完全吸收。單劑量0.2g後,血漿濃度峰值(Cmax)約為65,438±0.6mg/L,達峰時間(Tmax)約為65,438±0小時。血液消除半衰期(t1/2β)約為6小時。蛋白質結合率約為30% ~ 40%。本品吸收後廣泛分布於各種組織和體液中,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、女性生殖道組織、皮膚、唾液中的濃度與血藥濃度的比值約為1.1 ~ 2.1。本品主要以原形從腎臟排出,在體內代謝很少。口服後48小時內的尿量約為用量的80% ~ 90%。本品以原形從糞便中排出少量,給藥後72小時內累計排泄量小於劑量的4%。

適應癥:1。泌尿生殖系統感染,包括單純性和復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宮頸炎(包括產酶菌株引起的感染)。2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌引起的支氣管感染和肺部感染的急性發作。3.胃腸道感染由誌賀氏菌、沙門氏菌、產腸毒素大腸桿菌、嗜水氣單胞菌、副溶血弧菌等引起。4 .傷寒。5.骨骼和關節感染。6.皮膚和軟組織感染。7.全身性感染,如敗血癥。

用法用量口服。成人劑量:1。支氣管感染和肺部感染:0.2g壹次,壹日兩次,或0.1g壹次,壹日三次,療程7 ~ 14天。2.急性單純性下尿路感染:0.1g壹次,壹日兩次,療程5-7天;復雜性尿路感染:0.2g壹次,壹日兩次,或0.1g壹次,壹日三次。療程為10 ~ 14天。3.細菌性前列腺炎:0.2g壹次,壹日兩次,療程6周。成人通常用量為每天0.3~0.4g,分2 ~ 3次服用。對於感染嚴重或對病原體敏感性差的患者,如銅綠假單胞菌,治療劑量也可增加至每日0.6g,分3次服用。

不良反應1。胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2.中樞神經系統反應可能包括頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢、偶有滲出性多形紅斑和血管神經性水腫。光敏反應很少。4.偶發性發作:(1),精神障礙,躁動,意識模糊,幻覺,震顫。(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。(3)靜脈炎。(4)結晶尿在高劑量應用中更常見。(5)關節疼痛。5.少數患者可出現血清轉氨酶升高、血尿素氮升高、外周血白細胞減少,多為輕度、壹過性。

對本品和氟喹諾酮類過敏的患者禁用禁忌癥。

註意事項:1。目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物的耐藥較為普遍,用藥前應取尿培養標本,根據細菌藥敏結果調整用藥。2.大量使用本品或尿液pH值高於7時,會出現結晶尿。為了避免結晶尿的發生,宜多喝水,保持24小時尿量在1200ml以上。3.腎功能不全的患者需要根據腎功能調整劑量。4.使用本品時避免陽光過度照射,如有光敏反應或其他過敏癥狀,應停止服用。5.肝功能下降時,如果嚴重(肝硬化腹水),可降低藥物的清除率,血藥濃度升高,尤其是肝腎功能下降時。需要在應用前權衡利弊,調整劑量。6.原有中樞神經系統疾病的患者,如癲癇、癲癇史等,應避免應用,在有適應癥的情況下,應用前仔細權衡利弊。7.偶爾有用藥後足跟關節炎或足跟骨折的報道。如果出現上述癥狀,應立即停藥,直至癥狀消失。

對孕婦和哺乳期婦女的動物實驗未證明喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒於該藥可引起未成年動物關節疾病,孕婦禁用,哺乳期婦女使用該藥時應暫停哺乳。

尚未確定本品對18歲以下嬰幼兒和青少年的安全性。然而,當這種產品用於幾個年輕的動物時,它會導致關節疾病。所以不適合18以下的兒童青少年。

老年患者在服藥時往往腎功能下降。因為本品壹部分通過腎臟排泄,所以需要減量。

藥物相互作用1。尿液堿化劑會降低本品在尿液中的溶解度,導致結晶尿液和腎毒性。2.喹諾酮類藥物與茶堿合用時,由於與細胞色素P450結合位點的競爭性抑制,茶堿的肝消除明顯減少,血消除半衰期縮短(t1/2?)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、焦慮、興奮、抽搐、心悸等。雖然本品對茶堿的代謝影響不大,但合用時仍需測定茶堿的血藥濃度並調整劑量。3.本品與環孢素合用可使環孢素血藥濃度升高,故需監測環孢素血藥濃度,調整劑量。4.雖然本品與華法林合用時,華法林的抗凝作用略有增強,但合用時應密切監測患者的凝血酶原時間。5.丙磺舒可使本品從腎小管分泌減少50%左右,合用時可因血藥濃度升高而中毒。6.本品可幹擾咖啡因的代謝,從而降低咖啡因消除,延長血液消除半衰期(t1/2β),並可能引起中樞神經系統毒性。7.含鋁鎂的制酸藥和鐵劑可降低本品口服吸收,不宜合用。8.本品與非甾體抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐,不宜與芬布芬合用。