刺五加的藥理作用1,對中樞神經系統的作用:刺五加對中樞神經系統的興奮和抑制過程都有作用。刺五加1次單次給藥顯示中樞神經系統的刺激作用,連續給藥顯示強化作用。刺五加既改善了興奮過程,又加強了抑制過程,使抑制趨於集中,使分化更加完全,增加了大腦皮層的內部抑制過程。其興奮原理與苯丙胺類化合物不同,不僅毒性低,而且不幹擾正常睡眠。刺五加對神經系統的興奮或抑制作用與服藥時神經系統的功能狀態和劑量有關。
2、抗疲勞作用:刺五加根提取物及苷類具有抗疲勞作用。糖苷的作用強於相提取物、人參提取物和人參皂苷。腹腔註射20g/kg刺五加醇提物水溶液,延長小鼠平均遊泳時間。500mg/kg的刺五加莖皮水提取物和50mg/kg的丁香醇-二-o-B-D苷能顯著延長大鼠的負重遊泳時間。用小鼠爬繩試驗測定了刺五加根在不同生長期的生理活性。結果表明,1g的幹根在5月份為79SUA33/g,7月份活性明顯下降,在8月份落葉前達到最大值116SUA33/g。刺五加葉也有類似的變化(SUA33:與對照組動物相比,延緩力竭33%的劑量為1 SUA33)。刺五加根和葉的提取物可使大鼠的活動能分別增加25%和70%。
3.抗癌作用:刺五加根提取物和總苷對小鼠實驗性移植性腫瘤、藥物性腫瘤、癌轉移和自發性白血病有壹定的抑制作用,還能降低抗癌藥物的毒性。大鼠和小鼠接種肉瘤180和256種肉瘤,刺五加對肉瘤生長的抑制作用較弱(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植性艾氏腹水癌的陽性率,縮小癌竈,提高替替丁對移植性和發展性艾氏腹水癌的療效。它不能改變接種wacker腹水肉瘤大鼠的移植陽性率,但能減輕肺部病變。能降低接種LID-1等癌癥小鼠的移植陽性率,抑制烏拉坦引起的肺腺瘤,降低小鼠6-MTU引起的甲狀腺癌和吲哚引起的骨髓白血病。減少小鼠自發性乳腺癌和自發性白血病的形成過程。服用環磷酰胺後,服用刺五加提取物的小鼠可以提高動物的存活時間和存活率。而刺五加同時給接種肉瘤180的小鼠,對環磷酰胺的毒性和抗癌作用沒有影響。刺五加還能抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠Waker腫瘤的擴散。減少氫化可的松在接種艾氏腹水癌小鼠體內的血液擴散。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180對環磷酰胺和乙基巴比妥的敏感性。可將甲基巴比妥對白血病小鼠的致死量由30mg/kg提高到46mg/kg,降低實驗動物由乙基巴比妥和環磷酰胺引起的慢性中毒癥狀,如動物體重、胸腺和腎上腺重量、白細胞和嗜酸性粒細胞數。
4.適應功能:刺五加能增加機體的非特異性抵抗力。刺五加能增加機體對各種有害刺激的抵抗力,如物理的(寒冷、灼燒、超重或失重、過度運動或強迫不動、離心和輻射)、化學的(各種化學物質)和生物的不良作用。刺五加能增加動物抗輻射能力,對壹次急性X射線照射或多次慢性照射均有抗輻射作用。若長期照射(總劑量1620-7000r),刺五加可使大鼠壽命延長2倍,改善血相。與抗生素合用時,照射60天(總劑量3000r)的大鼠壽命可延長3倍。它能保護紅細胞免受輻射樣物質的侵害,可用作輻射損傷的預防和治療藥物。
5.抗衰老作用:刺五加對22月齡大鼠餵養2個月後,紅細胞脂質過氧化物下降65438±07.75,Na+,K+-ATPase活性上升65438±07.42%,表明刺五加具有壹定的抗衰老作用。
6.對心血管系統的作用:麻醉貓皮下或靜脈註射刺五加提取物,可擴張腦血管,改善腦供血。刺五加只有在高劑量下才能看到這種效果。另外,狗結紮頸動脈或腦動脈引起急性貧血後,可給予(1mg/(kg。日)皮下)立即給藥2周,可緩解上述原因引起的貧血,降低血壓,降低血紅蛋白和紅細胞數,改善伴隨疾病的心電圖和代償性局部貧血。刺五加提取物及其基葉的乙醇提取物對血小板聚集有很強的抑制作用。刺五加提取物還具有抗心律失常作用,增加正常竇性心律時間,顯著降低異常動作電位。刺五加提取物能減輕家兔心肌缺血組織的損傷,促進表面細胞的再生和心肌梗死面積的恢復。
7.抗菌消炎作用:刺五加可緩解夏、秋、冬三季的熱性炎癥水腫,春季有輕微的消炎作用。對於腎上腺切除的大鼠,可防止冬春季甲醛性關節炎的發展。能緩解生理鹽水和15%蛋白溶液引起的炎癥。給感染李斯特菌的小鼠和家兔註射刺五加提取物,在第壹個小時降低了動物對感染的抵抗力,隨後明顯提高了對感染的抵抗力,因此認為其具有改善體內腸道細菌的能力。
8.對內分泌系統的影響:刺五加對安靜和遊泳的大鼠給藥15分鐘後,血液中腎上腺素和可的松的含量沒有明顯增加。但遊泳5小時後,可的松含量明顯升高。有報道稱,給藥後腎上腺內部組織無明顯變化,但對腎上腺嗜鉻組織有直接而顯著的影響。刺五加根提取物和刺五加苷都具有促性腺作用。服用刺五加總苷或從根提取物和葉中分離的刺五加B、B1和E的雄性小鼠均增加了其體重、精囊和前列腺重量以及RNA含量。葡萄糖苷可防止去勢雄性動物精囊和前列腺萎縮,促進雌性小鼠雌激素,促進小鼠性早熟和體重增加。服用刺五加提取物後,母雞產蛋量可提高20.4%,蛋重可提高24%,輸卵管總氮和總蛋白可提高。這樣的雞蛋孵化出來的雞,可以提高氮和蛋白質的代謝。
9.免疫增強:刺五加多糖(PES。)及其苷B(紫丁香苷)、D和E(兩種構型的紫丁香苷)能明顯提高細胞誘導幹擾素的能力,PES(純品)及其苷B對白血病細胞系S801和S7811的誘導效果最好。刺五加註射液(50g/kg)對皮下註射環磷酰胺引起的白細胞減少癥有保護作用,對苯引起的小鼠和家兔白細胞減少癥也有顯著的預防作用。腹腔註射刺五加註射液能抑制環磷酰胺引起的白細胞減少。刺五加多糖對B細胞的功能重建有良好的作用,能減輕環磷酰胺引起的白細胞減少,明顯增強小鼠脾臟分泌的IgM和IgG的溶血空斑試驗和牛血清蛋白誘導的小鼠遲發型超敏反應。刺五加能增強網狀內皮系統和腹腔巨噬細胞的吞噬功能,使玫瑰花結百分率增加1.2-1.8倍。刺五加多糖能明顯增加CTL對靶細胞的細胞毒性,促進ConA刺激的小鼠脾細胞分泌白細胞介素-2。
刺五加毒性:刺五加總苷對小鼠的致死劑量為4.75g/kg。100%煎劑對金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌有抑制作用。
副作用:服用刺五加的副作用報道很少。無論如何,副作用通常發生在更高的劑量(每天三次,每次4.56毫升),包括失眠、過敏、抑郁和焦慮。患有風濕性心臟病的誌願者報告在使用刺五加後出現心包痛、頭痛、心悸和血壓升高。極少數用戶會出現短期輕度腹瀉。
動物毒理學實驗證實刺五加提取物實際上是無毒的。刺五加33%乙醇提取物的LD50(50%致死劑量)為65438±04.5ml/kg或20.0ml/kg。此外,在服用刺五加33%乙醇提取物的小鼠中,每日劑量為5.0毫升/千克,未發現長期毒性。人體研究證實刺五加提取物(33%乙醇)耐受性非常好,副作用非常少。