石菖蒲具有調節中樞神經系統、自主神經系統、內分泌系統、心血管系統和消化系統的作用,主要藥理作用為中樞鎮靜抗驚厥作用[1]。石菖蒲水煎劑和去油水煎劑能明顯減少小鼠的自發活動,與閾下催眠劑量的戊巴比妥鈉有顯著的協同作用;揮發油的鎮靜作用更強。當劑量大於25mg/kg時,會對中樞神經系統造成廣泛抑制,抑制程度與劑量有關,起效快,持續時間長。石菖蒲的酒精提取物也可以使動物安靜和昏昏欲睡。石菖蒲氯仿提取物對猴子等動物有鎮靜作用,其強度與劑量有關[2]。據報道,石菖蒲可能通過減少單胺類神經遞質(包括兒茶酚胺和吲哚胺)在中樞神經系統中發揮鎮靜作用[3]。33%菖蒲混懸液10mg/kg ig 30min,可使小鼠戊四氮驚厥率由93%降至60% [1]。揮發油中的α-細辛腦可能是抗驚厥的有效成分。90 ~ 150 mg/kg的α-細辛腦ip可對抗小鼠的電驚厥,而140mg/kg可完全對抗戊四氮引起的驚厥和側腦室註射乙酰膽堿(Ach)引起的癲癇發作[4]。揮發油的另壹主要成分反式-4-丙烯基藜蘆醚也有中樞抑制作用。50mg/kg靜脈註射可使家兔翻正反射、痛覺反射和聽覺反射消失[5]。自發活動、小鼠戊巴比妥鈉閾下劑量、瑞香素誘導的抗驚厥試驗、抗缺氧和遊泳試驗等最新研究結果表明,石菖蒲總揮發油是鎮靜、催眠和抗驚厥的主要部位,α-細辛醚和β-細辛醚是石菖蒲的主要活性成分[6]。近年來,用α-細辛腦治療癲癇有效率達83% [7]。石菖蒲揮發油的主要成分是β-細辛腦。有報道β-細辛腦是壹種致癌物,對人體淋巴細胞染色體有害[8],而α-細辛腦是壹種治療支氣管炎和癲癇的藥物,其制劑已用於臨床[9]。曾用石菖蒲為主的湯劑治療癲癇41例,結果17例完全控制,11例發作次數明顯減少,其余13例也明顯好轉[10]。張還用近似法治療癲癇24例,顯效1例,有效19例。有人以石菖蒲為主治療癲狂310例,結果治愈165例,好轉129例[12]。喬氏亦用類似方法治療血虛痰阻型精神分裂癥338例,治愈率為80.2%,總有效率為98.8%。石菖蒲體內過程表明,口服藥物吸收迅速(t1/2 ka=0.08h),吸收完全(吸收率F=0.98)。血藥濃度在15min達到峰值,血漿蛋白結合率為61%,並迅速分布於肝、腎、膽汁、心、腦、肺。肝、腎的濃度與血漿接近,其他依次降低。經膽汁部分排泄後,仍被腸肝循環重吸收,最後主要隨尿液排出。少量藥物可經肝臟代謝,體內半衰期約為3 ~ 4小時,分布容積為0.38 L/kg [14]。可見,石菖蒲具有確切的鎮靜抗驚厥作用,在臨床上應用廣泛。
1.2啟迪妳的感官
中醫認為,中風昏迷、癲狂等意識的改變,多是由於痰火擾心,痰濁蒙竅,導致心失所控,腦閉塞所致。痰是主要致病因素之壹。石菖蒲合麝香是化痰開竅的首選。臨床上常與其他中藥合用,用於治療中風昏迷、癲癇、失眠、健忘、耳鳴等。石菖蒲被廣泛用於治療閉合性綜合征和昏迷,臨床療效非常確切。臨床上用石菖蒲揮發油制成的註射液(0.5%總揮發油溶液)治療肺性腦病引起的昏迷,有效率為74.97%,能迅速消除意識障礙和神經精神癥狀[15]。該方劑與石菖蒲配伍,廣泛用於治療多種疾病,尤其是精神神經系統和心血管系統疾病。有人[1]用石菖蒲揮發油(β-細辛腦)制成註射劑治療腦病43例,取得顯著療效,好轉25例[1]。王用復方石菖蒲湯治療流行性乙型腦炎昏迷25例,有效率為92%。鼻飼復方石菖蒲湯配合西藥治療流行性乙型腦炎104例,治愈78例,好轉7例[17]。腦醒顆粒由石菖蒲等中藥組成,用於治療缺血性中風34例,取得良好療效[18]。石菖蒲對覺醒意識的作用尚未見動物實驗報道。
1.3益智健腦
阿爾茨海默病是壹種進行性精神功能衰退疾病,具有較高的發病率和死亡率,嚴重影響老年人的日常生活。目前還沒有針對這壹問題的有效治療方法,因此促智藥物的研究將成為10年來的重要研究課題之壹。有人分析了34篇中醫藥治療老年癡呆癥的臨床報道。結果顯示,47個方中使用頻率最高的藥物為:石菖蒲、當歸、茯苓、地黃、遠誌、甘草、陳皮、半夏、白術、黨參、川芎[19]。也有許多報道表明,與石菖蒲配伍的復方制劑能提高大鼠和小鼠的學習記憶能力。益智1號,由何首烏、石菖蒲、葛根、銀杏葉、川芎、赤芍等組成。,口服7天可拮抗東莨菪堿1mg/kg、戊巴比妥鈉30mg/kg、40%乙醇10mL/kg、氯黴素200mg/kg、亞硝酸鈉65438+。芪蛭靈口服液由何首烏、遠誌、石菖蒲等七味中藥組成。實驗表明,能對抗樟柳堿引起的小鼠記憶障礙,提高正常小鼠的學習記憶能力,增加大鼠腦內去甲腎上腺素(NA)和多巴胺(DA)的含量,降低腦內5-羥色胺(5-HT)和5-羥吲哚乙酸(5-HIAA)的含量,增加腦內蛋白質和核酸的含量[21]。劉以四七湯加減(半夏、茯苓、石菖蒲、枳實、郁金)治療老年性癡呆30例。與對照組相比,療效顯著,對老年癡呆和中風並發癡呆有較好的治療作用[22]。支釘丸由人參、遠誌、茯苓和石菖蒲組成。存等證實遠誌、茯苓、石菖蒲與人參在防治記憶障礙方面有協同作用[13]。以疏肝解郁開竅法為主,用菖蒲玉瑾溫膽湯治療老年期癡呆20例,取得滿意療效,提示此方具有恢復老年腦功能的作用[24]。補腎健腦湯(淫羊藿、石菖蒲等。)治療中風癡呆56例,總有效率為83.9% [25]。周運用石菖蒲配合活血化瘀藥(當歸、川芎等)治療創傷後綜合征52例。),失憶健忘癥有效率為91% [26]。醒腦湯(黃芪、石菖蒲等。)對腦震蕩後遺癥有消除癥狀、改善腦功能的作用[27]。當然,石菖蒲在上述方中的作用有待進壹步探討。
1.4石菖蒲的化學成分
石菖蒲含有揮發油、糖類、有機酸、氨基酸等成分。揮發油含有34種成分[28],主要是β-細辛腦(63.2% ~ 81.2%)、α-細辛腦(3.4% ~ 13.7%)和細辛腦。細辛醛、γ-細辛腦、d-δ蒎烯、肉豆蔻酸、麝香草酚等。倍半萜是石菖蒲揮發油的重要成分。迄今為止,從石菖蒲中已分離出二三十種倍半萜類化合物,苯丙素類化合物是石菖蒲揮發油的主要成分,其中α,β-細辛醚占相當大的比例,有的甚至高達80%,是公認的主要有效成分之壹[29]。目前已通過核磁共振鑒定出湯劑的化學成分[30],即2,4,5-三甲基苯甲酸、4-羥基-3-甲氧基苯甲酸、2,4,5-三甲氧基苯甲醛、琥珀酸、辛二酸、5-羥甲基糠醛和雙-[5-甲酰基糠基]糠基。據報道,石菖蒲揮發油的LD50為(0.23±0.023)ml/kg[2],α-細辛腦的LD50為926mL/kg(大鼠)和465,438+07.6 ml/kg(小鼠)[365,438+0]。市場上常以菖蒲入藥;菖蒲揮發油含量不超過0.01%,而菖蒲(正品九節菖蒲:九節菖蒲壹枝,最初是根據“壹寸九節”的特性獲得,壹直被認為是菖蒲的優質品種)揮發油含量壹般為1.0% ~ 3.0%,主要成分為β-細辛醚(β-細辛醚)。