說明:鹽酸地爾硫卓？國家醫藥產品監督管理局於2002年2月5日發布了《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》第58號。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
俗名:鹽酸地爾硫卓？註射劑
曾用名:
商品名稱:
英文名:
漢語拼音:yūnsuūn第二六註註頁
本品主要成分為鹽酸地爾硫卓？。
結構式:(見鹽酸地爾硫卓？緩釋膠囊)
分子式:C22H26N2O4S HCl。
分子量:450.99
性格；角色；字母
藥理學和毒理學
本品為鈣通道阻滯劑，其作用與抑制心肌或血管平滑肌膜去極化時的鈣內流有關。抗心絞痛作用及機理:本品可擴張心外膜和心內膜冠狀動脈，緩解自發性或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣引起的心絞痛；在疲勞性心絞痛時，本品擴張外周血管，降低血壓，減少心臟的工作負荷，從而降低需氧量，提高收縮壓和心率的雙乘積，增加運動耐量，緩解疲勞性心絞痛。用於治療高血壓，本品松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力和血壓，不伴有反射性心動過速。抑制心肌細胞的慢鈣通道，降低竇房結和房室結的自主性和傳導性，故用於治療室上性快速性心律失常。由於本品能改善左心室舒張功能，可用於治療肥厚型心肌病。
藥物動力學
靜脈分布相的半衰期(T1/2b)為1.9小時。
指示
它可用於控制心房顫動的心室率。
劑量
靜脈註射。
成人首次劑量為10mg。使用前用氯化鈉註射液或葡萄糖註射液溶解，稀釋至1%濃度，3分鐘內緩慢註射，或按體重0.15 ~ 0.25 mg/kg計算劑量，15分鐘後可重復，或按體重5 ~ 60分鐘。
反作用
國外治療心絞痛時，進行了安慰劑對照試驗，結果顯示本品不良反應並不比安慰劑多。心絞痛患者臨床治療中觀察到的最常見不良反應和發生率為水腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、惡心(1.9%)、頭暈(1.5%)、皮疹(1.3%)和乏力(1.3%)。
不尋常(小於1%)有以下情況。
(1)心血管系統:心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(ⅰ、ⅱ、ⅲ度)、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。①本品延長房室交界區不應期，但除病態竇房結綜合征外，不明顯延長竇房結恢復時間。在極少數情況下，這種效應會異常減慢心率(尤其是在病態竇房結綜合征患者中)或導致II度或III度房室傳導阻滯。本品與B-受體阻滯劑或洋地黃合用可對心臟傳導產生協同作用。②盡管本品具有負性肌力作用，但在對心室功能正常的人進行的血流動力學研究中，未發現心臟指數下降或對收縮力(dp/dt)的持續負性作用。在心室功能受損的患者中單獨使用本品或與B受體阻滯劑壹起使用本品的經驗有限，因此這些患者應謹慎使用本品。③低血壓患者使用本品治療時，偶爾會出現癥狀性低血壓。
(2)神經系統:多夢、健忘、抑郁、步態異常、幻覺、失眠、緊張、感覺異常、人格改變、嗜睡、震顫。
(3)消化系統:厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加。使用本品時急性肝損害少見，伴有急性肝損害的堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、天冬氨酸轉氨酶和丙氨酸轉氨酶明顯升高等現象，停藥後可恢復。
(4)皮膚:瘀點、光敏、瘙癢、蕁麻疹、註射後局部發紅。
(5)其他:弱視、呼吸困難、鼻出血、易怒、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌肉痙攣、鼻塞、耳鳴、夜尿多、多尿、骨關節痛。
(6)脫發、多形性紅斑、錐體外系綜合征、牙齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變和血小板減少不常見，剝脫性皮炎也有報道。
禁忌
(1)病竇綜合征。
(2) ⅱ度或ⅲ度房室傳導阻滯(以上兩種情況放置心室起搏器除外)。
(3)低血壓小於65438±02 kpa(小於90mmHg)。
(4)對本品過敏者。
(5)急性心肌梗塞和肺充血。
需要註意的事項
(1)用於治療室上性心動過速，需要心電監護。
(2)如果肝、腎功能不全的患者需要使用，劑量要特別謹慎。
(3)本品在肝臟的代謝經腎臟和膽汁排泄，長期服用應定期在實驗室監測。肝腎功能受損的患者使用本品時應小心。
(4)皮膚反應可能是暫時的，連續使用後可能消失，但皮疹可能發展為多形紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應持續存在，應停藥。
孕婦和哺乳期婦女用藥
(1)孕婦禁用。
(2)本品可從母乳中排出，接近血藥濃度。如果真的需要哺乳期婦女使用，就要改變嬰兒餵養方式。
兒童用藥
本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。
老年患者用藥
藥物相互作用
同時，應使用影響心臟收縮和/或傳導的藥物。由於可能的協同作用，使用本品時應小心謹慎地滴定劑量。P450細胞色素氧化酶在體內的生物轉化，以及通過相同的生物轉化途徑同時使用本品和其他藥物可導致代謝的競爭性抑制，因此在多種藥物治療時應謹慎。在開始或停止同時使用時，應調整相同代謝藥物的劑量，尤其是治療指數低的藥物，或肝腎功能受損的患者，以維持合理的血藥濃度。
(1)b受體阻滯劑可能影響心臟傳導，特別是在病態竇房結綜合征或房室傳導阻滯患者中，並可能影響左心室功能受損患者的心室功能。當與本品壹起使用時，兩者具有協同作用，並且它們的負性肌力作用也相加。如普萘洛爾可使本品生物利用度提高近50%，因此普萘洛爾的劑量必須調整。
(2)西咪替丁抑制P450細胞色素，使本品血藥濃度-時間曲線下面積增大，故需調整本品劑量。雷尼替丁雖能增加本品的血藥濃度，但不明顯。
(3)與洋地黃合用時，對心臟傳導阻滯有協同作用，合用時應謹慎。例如，該產品可使地高辛的血藥濃度增加20%，但有報道稱對其沒有影響。雖然結果是矛盾的，但在開始調整和停止本品治療時，應監測地高辛的血藥濃度，以避免洋地黃過量或不足。
(4) ***對心肌收縮、傳導和自律有抑制作用，並有舒張血管作用，與鈣通道阻滯劑有協同作用。因此，這兩種藥物同時使用時，劑量要謹慎滴定。
過量
本品的過度反應包括心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。對於過度反應可以考慮以下方法。
(1)心動過緩，給予阿托品0.6 ~ 1 mg，如無迷走神經阻滯反應，慎用異丙腎上腺素。
(2)用起搏器治療高位房室傳導阻滯。
(3)心力衰竭，給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿劑。
④低血壓，給予降壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。
規範
1 10毫克(2)50毫克
儲存
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有效期間
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