2 .英文參考泰諾常規強度(包括泰諾止痛藥)
泰諾常規強度(含對乙酰氨基酚、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬和馬來酸氯苯那敏)
概述泰諾止痛片是解熱鎮痛藥納西丁的活性代謝產物，為白色結晶或結晶性粉末；無臭，微苦。其鎮痛機制尚不十分清楚，可能是由於抑制了中樞神經系統前列腺素的合成，阻斷了痛覺神經末梢的沖動。具有良好的解熱鎮痛作用，對血小板和凝血機制無影響。成人中毒血液濃度為65438±05mg/dl。兒童中毒劑量為1.50 mg/kg。主要損害肝臟，腎臟和血液系統有變化，偶見過敏反應。
4藥典標準泰諾止痛片4.1產品名稱4.1.1中文名稱泰諾止痛片
4.1.2漢語拼音對壹線'安吉分
4.1.3英文名稱撲熱息痛
4.2結構式4.3分子式和分子量C8H9NO2？151.16
4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為4 '羥基乙酰苯胺。以幹品計算，C8H9NO2的含量應為98.0% ~ 102.0%。
4.5性狀本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭，微苦。
本品溶於熱水或乙醇，溶於丙酮，微溶於水。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為168 ~ 172℃。
4.6鑒別(1)本品水溶液加入氯化鐵試液時呈藍紫色。
(2)取本品約0.65438±0g，加稀鹽酸5ml，水浴加熱40分鐘，冷卻；取0.5ml，加入5滴亞硝酸鈉試液，搖勻，用3ml水稀釋，加入2ml堿性β萘酚試液，搖勻，變紅。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥品紅外光譜圖中圖131)。
4.7檢查4.7.1的酸度取本品0.10g，加10ml水溶解，依法測定(藥典二部2010版附錄六H)，pH值應為5.5 ~ 6.5。
4.7.2乙醇溶液的澄明度和顏色取本品65438±0.0g，加乙醇65438±00ml溶解，溶液應澄清無色；如果是混濁的，它不應比混濁度標準溶液更濃。1(藥典二部2010版附錄ⅸB)；若顯色，應不深於棕紅2號或橙紅2號標準比色溶液(藥典2010版二部附錄ⅸ A第壹法)。
4.7.3氯化物取本品2.0g，加65438+5.0ml水，加熱溶解，冷卻，濾過，取濾液25ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)。與標準氯化鈉溶液制成的對照溶液相比，不得更濃(0.01)。
4.7.4取25ml濾液留在氯化物下進行硫酸鹽化，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照溶液相比，不得更濃(0.02%)。
4.7.5對氨基苯酚及相關物質臨床使用的新制度。取本品適量，精密稱定，加溶劑[甲醇-水(4: 6)]制成每1ml含約20mg的溶液，作為供試品溶液；另取對氨基苯酚對照品和泰諾止痛片對照品適量，精密稱定，溶於上述溶劑中，制成每65438±0ml含約65438±0μg對氨基苯酚和20μg泰諾止痛片的混合溶液作為對照品溶液。照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以辛基矽烷鍵合矽膠為填料；用磷酸鹽緩沖液(8.95克磷酸氫二鈉和3.9克磷酸二氫鈉，溶於水至1000毫升，加入10%四丁基氫氧化銨溶液12毫升)甲醇(90: 10)作為流動相；檢測波長為245納米；柱溫40℃；理論塔板數按泰諾止痛藥峰計算應不低於2000，對氨基苯酚峰與泰諾止痛藥峰的分離度應符合要求。取20μl對照溶液，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使對氨基苯酚色譜峰的峰高約為滿刻度的65438±00%，然後精密量取20μl供試品溶液和對照溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間達到4倍；若供試品色譜中有與對照品溶液中對氨基苯酚保留時間壹致的色譜峰，則根據外標法，對氨基苯酚的含量以峰面積計不得超過0.005%；其他雜質的峰面積不得大於對照溶液(0.1%)中泰諾止痛片的峰面積。雜質總量不得超過0.5%。
4.7.6對氯苯乙酰胺臨床使用的新系統。取對氨基苯酚及有關物質項下的供試品溶液作為供試品溶液；此外，準確稱取適量對氯苯乙酰胺和泰諾止痛藥片的對照品，溶於溶劑[甲醇-水(4: 6)]中，制成每1毫升20微克對氯苯乙酰胺和泰諾止痛藥片的混合溶液[1微克]作為對照品溶液。照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以辛基矽烷鍵合矽膠為填料；用磷酸鹽緩沖液(8.95克磷酸氫二鈉和3.9克磷酸二氫鈉，溶於水至1000毫升，加入10%四丁基氫氧化銨12毫升)甲醇(60: 40)作為流動相；檢測波長為245納米；；柱溫40℃；根據泰諾止痛藥的峰，理論塔板數應不低於2000，對氯苯乙酰胺的峰與泰諾止痛藥的峰之間的分離度應符合要求。取20μl對照溶液，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使對氯苯乙酰胺色譜峰的峰高約為全量程的65438±00%，然後精密量取20μl供試品溶液和對照溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖；根據外標法，以峰面積計，對氯苯乙酰胺的含量不得超過0.005%。
4.7.7幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.8灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
4.7.9取本品65438+重金屬0.0g，加水20ml，水浴加熱使其溶解，放冷，濾過，取濾液，加入2ml醋酸緩沖液(pH 3.5)和適量水制成25ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H第壹法)，重金屬含量不得超過百萬分之10。
4.8含量測定取本品約40mg，精密稱定，置於250ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液50ml使其溶解，加水至刻度，搖勻，精密量取5ml，置於100ml量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液10ml，加水至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法(藥典二部，2065433
4.9解熱鎮痛藥。
4.10儲存和密封保存。
4.11制劑(1)泰諾止痛片？(2)泰諾止痛藥咀嚼片？(3)泰諾止痛藥泡騰片？(4)泰諾止痛藥註射液？(5)泰諾止痛栓(6)泰諾止痛膠囊？(7)泰諾止痛藥顆粒(8)泰諾止痛藥滴劑？(9)泰諾止痛凝膠片
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5泰諾止痛藥說明書5.1藥品名稱泰諾止痛藥
5.2英文名撲熱息痛、對乙酰氨基酚、Fortolin、Panodol、Snaplets、Sufferin、Tylenol。
5.3泰諾止痛藥別名撲熱息痛；對乙酰氨基酚；對乙酰氨基酚；百福寧；比利通；泰諾；日立青；壹滴清澈；退熱網；賽林安；對乙酰氨基酚；雅思達；斯內普；對乙酰氨基酚
5.4神經系統藥物分類>:鎮痛-解熱
5.5劑型1。平板:0.1g，0.3g，0.5g；
2.咀嚼片(百膚寧咀嚼片):160mg；；
3.隔膜:160mg；；
4.控釋片:650mg；
5.顆粒:160mg；；
6.泡騰顆粒:0.1g，0.5g；
7.口服液:32m g/ml；；
8.滴劑:100毫克(1毫升)；
9.糖漿:50毫克(1毫升)；
10.安佳熱糖漿:24mg(1ml)；
11.小兒退熱栓:125mg，300mg。
12.復方制劑:(1)復方泰諾止痛片:每片含泰諾止痛片0.126g，阿司匹林0.23g，0.03g咖啡因；(2)百膚寧片(薄膜衣片):0.5g；(3)沙立登片:每片含泰諾止痛藥250mg，異丙托銨150mg，咖啡因50mg。
5.6泰諾止痛片的藥理泰諾止痛片是壹種乙酰苯胺類解熱鎮痛藥，是非那西丁在體內的代謝產物。其鎮痛機制不是很清楚，可能是通過抑制中樞神經系統前列腺素合成(包括前列腺素合酶)和阻斷痛覺神經末梢沖動而產生鎮痛作用。其阻斷痛覺神經末梢沖動的作用可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺感受器敏感的物質(如血清素、緩激肽等)的合成有關。).泰諾止痛片可通過影響下丘的體溫調節中樞發揮解熱作用，可能與抑制下丘前列腺素合成有關。泰諾止痛片解熱作用強，類似阿司匹林，作用持久，但鎮痛抗炎作用較弱，低劑量對風濕無效。這是因為泰諾止痛片對背側丘腦前列腺素的合成和釋放有較強的抑制作用，而對外周丘腦前列腺素的合成和釋放的抑制作用較弱。因此，泰諾止痛片不能代替阿司匹林或其他非甾體抗炎藥治療各種類型的關節炎，但可用於對阿司匹林過敏、不耐受或不適合阿司匹林的病例，如水痘、血友病等出血性疾病(包括抗凝治療)，以及消化性潰瘍和胃炎。應使用泰諾止痛片進行治療，必要時應使用其他療法來緩解疼痛或發熱的原因。阿司匹林類藥物(如阿司匹林、泰諾止痛藥、布洛芬等。)有預防白內障的保護作用。
5.7泰諾止疼片的藥代動力學泰諾止疼片口服吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，口服後0.5-2h達到峰值，作用持續3-4h。其中約25%與血漿蛋白結合，但少量(血藥濃度小於60μg/ml)與蛋白結合不明顯。大或毒性量對蛋白質的結合率高，可達43%。泰諾鎮痛片90% ~ 95%在肝臟代謝，約60%與葡萄糖醛酸結合，其余與硫酸和半胱氨酸結合。中間代謝物對肝臟有毒性作用。T1/2為2 ~ 3小時，肝功能下降時可延長1 ~ 2倍。在老年人和新生兒中也延長，但在兒童中縮短。泰諾止痛片主要以葡萄糖醛酸結合物的形式從腎臟排出，其中約3%在24小時內通過尿液排出。正常情況下，谷胱甘肽可以在肝臟結合解毒。泰諾止痛片過量使用時，因為谷胱甘肽儲存而耗盡，這種代謝產物與肝細胞大分子結合，從而引起肝臟壞死。
5.8泰諾止痛片1的適應癥。它被用來治療感冒和發燒。
2.關節痛、神經痛、頭痛、偏頭痛、癌痛和術後鎮痛。
3.特別適用於對阿司匹林過敏或不耐受的患者，如血友病、出血性疾病、接受抗凝治療的患者、消化性潰瘍、胃炎等。
5.9泰諾止痛片的禁忌癥為1。對泰諾止痛藥片過敏者禁用。
2.新生兒禁用。
5.10註意事項1。(1)肝病或病毒性肝炎:泰諾智通片有肝毒性增加的風險，因此患肝病時出現不良反應的風險增加。(2)腎功能不全患者:可偶爾使用，但若長期大量使用，有增加腎毒性的危險。(3)嚴重心肺疾病患者:應嚴格控制泰諾止痛藥的使用。(4)酗酒者。(5)葡萄糖6-磷酸脫氫酶6-磷酸脫氫酶缺乏癥6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者:有報道稱泰諾止痛片被此類患者溶血。(6)孕婦。
2.藥物對兒童的影響:3歲以下兒童和新生兒由於肝腎功能發育不全，應避免使用藥物。
3.藥物對妊娠的影響:泰諾鎮痛片可通過胎盤，孕婦使用時應考慮對胎兒可能產生的不良影響。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血糖測定:用葡萄糖氧化酶/過氧化物酶法測定時，可得到假低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時，則無影響。(2)血清尿酸的測定:用磷鎢酸法可得偽高值。(3)尿5-羥基吲哚乙酸(5-HIAA)的測定:用亞硝基鄰苯二酚試劑進行定性篩查試驗時，可得到假陽性結果，不影響定量試驗。(4)肝功能檢查:大劑量(8 ~ 10g以上)或小劑量長期(每日3 ~ 5g以上)使用，凝血酶原時間、血清膽紅素濃度、血清乳酸脫氫酶濃度、血清轉氨酶均可升高。(5)使用YSI葡萄糖分析儀會出現假陽性結果。
5.用藥前後應檢查或監測的項目:用藥前應檢查肝腎功能，長期大劑量者應定期檢查(包括血象、肝腎功能等。).
6.用藥過量的反應:(1)用藥過量(包括中毒劑量)時，可迅速出現面色蒼白、食欲不振、惡心、嘔吐、胃痛或胃痙攣、腹瀉、厭惡進食、多汗等癥狀，並持續24小時。1 ~ 4天內可出現腹痛、肝腫大壓痛、轉氨酶升高、黃疸。第4 ~ 6天可出現明顯的肝衰竭(暴發性肝衰竭)，表現為肝性腦病(精神障礙、意識障礙、躁動、嗜睡)、撲翼震顫、驚厥、呼吸抑制、昏迷等腦水腫癥狀，以及凝血障礙、消化道出血、彌散性血管內凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循環衰竭、腎小管壞死甚至死亡。(2)部分患者表現不典型，僅有腹痛、代謝性酸中毒或昏迷、過度通氣和呼吸抑制。大約12%的用藥過量患者出現腎功能衰竭，但並非所有患者都伴有肝功能衰竭。(3)已有用藥過量引起心肌損害的報道。
7.過度治療:(1)催吐洗胃減少藥物吸收。洗胃後用藥用炭吸收耳內藥物，但要註意藥用炭也會影響口服乙酰半胱氨酸的吸收和療效。(2)乙酰半胱氨酸應盡早使用，超劑量後10 ~ 12h內使用最有效。開始口服140mg/kg，以後每4小時1次，劑量70mg/kg，* * *用17次；病情嚴重時，可將藥物溶於20毫升5%葡萄糖註射液中口服。(3)如果在過量服用泰諾止痛藥後24小時內不能使用乙酰半胱氨酸，血液透析或血液灌流可能有利於從血液循環中清除泰諾止痛藥，但這種治療對防止其肝毒性的作用尚不清楚。(4)監測泰諾止痛片的血藥濃度應在用藥過量後至少4小時進行，過早測定無助於可靠評估潛在肝毒性。肝功能檢查包括:血清天門冬氨酸轉氨酶、丙氨酸轉氨酶、凝血酶原時間、膽紅素定量，每24小時應測1次，至少持續96小時。如果在96h內沒有異常測試值，則沒有必要再次檢查。腎功能和心功能檢查取決於臨床需要。(5)支持療法:維持水電解質平衡，糾正低血糖，補充維生素K11(如凝血酶原時間比大於1.5)或使用新鮮冰凍血漿和濃縮凝血因子(如凝血酶原時間比大於3.0)。
5.11泰諾止痛片不良反應1。泰諾止痛片對胃腸道* * *作用很小，短期服用不會引起胃腸道出血。然而，已經有幾個關於泰諾止痛片引起肝毒性的報道，甚至引起肝功能衰竭和肝壞死。酗酒可能會加重肝毒性。
2.泌尿系統:長期大劑量泰諾止痛藥可引起腎病，包括腎壞死性腎衰竭，尤其是腎功能低下、腎絞痛或急性腎衰竭(少尿、尿毒癥)患者。泰諾智通片引起的肝功能損害也可能繼發腎功能衰竭。
3.血液系統:罕見的血液不良反應，偶見血小板減少(包括免疫性血小板減少)的報告。其他罕見的血液不良反應包括溶血性貧血、粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥、漿細胞增多癥、血小板增多癥、慢性粒細胞白血病和慢性淋巴細胞白血病。與阿司匹林相比，泰諾對出血時間和血小板聚集時間影響不大。
4.內分泌/代謝:國外動物實驗發現大劑量泰諾止痛片可抑制甲狀腺功能和* * *生成，但其臨床關系尚不確定。國外有低體溫的報道，也有用藥過量導致代謝性酸中毒的報道。中毒劑量可導致低磷血癥和低血糖癥，也有過短暫高血糖的報告。
5.皮膚:可出現蕁麻疹、固定性藥疹和偶有瘙癢性皮炎。國外有血管性紫癜、急性全身皰疹性膿皰病、斑丘疹病的報道。罕見的中毒性表皮壞死和溶解。
6.骨骼肌:國外有泰諾止痛藥引起橫紋肌溶解的報道。
7.過敏反應很少見。
8.沒有致癌作用的報告。
5.12泰諾止痛藥片用法用量為1.0.5 ~ 1.0g，每日3 ~ 4次。
2.兒童用量:6 ~ 12歲，每次口服0.25~0.5g，每日3 ~ 4次。6歲以下兒童請勿使用。
3.大人小孩也可以用栓劑。
5.13藥物相互作用1。泰諾止痛片可抑制硝基香豆素乙酸酯的代謝或幹擾血凝塊的形成，從而增強硝基香豆素乙酸酯的抗凝作用。
2.泰諾鎮痛片可抑制華法林的代謝或阻礙血塊收縮因子的形成，從而增加華法林引起出血的風險。
3.當二氟尼柳與泰諾止痛片合用時，泰諾止痛片的血藥濃度增加約50%，已有報道引起肝毒性。二氟尼柳的血漿濃度保持不變。
4.非諾多泮與泰諾止痛藥片合用，可使非諾多泮血藥濃度升高30%(短期使用)和70%(長期使用)；非諾多泮的AUC增加了50%(短期使用)和66%(長期使用)。非諾多泮代謝物含量和AUC降低。短期聯合用藥臨床無不良反應報道。
5.美螺酮可抑制泰諾止痛片葡萄糖醛酸結合物的形成，增加泰諾止痛片中毒的風險。
6.當磺胺吡隆與泰諾止痛藥合用時，泰諾止痛藥的代謝增加，對肝臟的毒性也增加。
7.泰諾止痛片可促進拉莫三嗪從血液中清除，因此降低了拉莫三嗪的療效。
8.苯妥英鈉和苯妥英鈉可增加泰諾止痛片在肝臟的代謝，降低泰諾止痛片的療效，增加肝毒性。
9.泰諾止痛片可以還原谷胱甘肽，而白消安是通過與谷胱甘肽結合排出體外，所以兩者合用時，白消安的腎臟清除率降低。
10.脲嗪是壹種肝酶誘導劑。與泰諾止痛片大劑量、頻繁使用時，可加強泰諾止痛片的代謝，增加肝毒性產物。
11.鞘氨醇可減少泰諾止痛藥的吸收，削弱泰諾止痛藥的療效。
12.替紮尼定(肌松藥)口服時可延遲泰諾止痛片的達峰時間，但其臨床意義不明。
13.異煙肼可增加泰諾止痛片的肝毒性。
14.泰諾止痛片可能會改變氯黴素的藥代動力學(具體影響報道不壹)。當它們壹起使用時，可能會增加氯黴素的毒性，導致嘔吐、低血壓和體溫過低。
15.與抗病毒藥物齊多夫定合用時，兩藥可降低與葡萄糖醛酸的結合作用，降低清除率，從而增加毒性，應避免同時應用。
16.抗酸藥可顯著延遲泰諾止痛片的達峰時間，但對泰諾止痛片的平均峰血濃度、最大峰血濃度和半衰期無影響。
17.佐米曲普坦與泰諾止痛藥合用後，前者血藥濃度略有升高，但無臨床意義。
18.泰諾止痛藥片可能會增加炔雌醇的血漿濃度，而泰諾止痛藥片可以通過口服避孕藥降低血漿濃度。
19.長期大量與阿司匹林、其他水楊酸鹽制劑或其他非甾體類抗炎藥合用(如年累計劑量達1000g，可明顯增加對腎臟的毒性(包括腎壞死、腎和膀胱腫瘤等。).
20.泰諾鎮痛片與降壓藥(如阿替洛爾)合用，降壓效果無明顯變化。
21.長期酗酒者過量使用泰諾止痛片比非酗酒者有更大的肝毒性，導致泰諾止痛片的毒性代謝產物更多。
22.食物可以減緩泰諾止痛藥的吸收，降低其峰值濃度。
人體表面積計算器身體質量指數指數的計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加用藥安全分類(FDA)五行和八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位轉換基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁文縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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5.14專家點評泰諾止痛片解熱鎮痛作用強但抗炎抗風濕作用弱。其解熱作用與阿司匹林相似，但鎮痛作用弱於阿司匹林。對胃腸道和血小板及凝血機制影響不大。臨床上有多種復方制劑，廣泛用於解熱鎮痛治療。
6泰諾止痛片中毒泰諾止痛片(撲熱息痛)為非那西丁的活性代謝產物，具有良好的解熱鎮痛作用，對血小板和凝血機制無影響。該藥口服後0.5 ~ 2小時血藥濃度達峰值，血漿蛋白結合率為25% ~ 50%。大量攝入後可延遲至4小時，90%由肝臟代謝，12h提示肝性腦病的可能。該藥常用劑量為0.3 ~ 0.6g/次，2 ~ 3次/d，成人中毒劑量為7.5g，致死劑量為5 ~ 20g，中毒血濃度為15mg/dl，致死血濃度為150mg/dl。兒童中毒劑量為1.50 mg/kg。主要損害肝臟，腎臟和血液系統有變化，偶見過敏反應。[2]
6.1臨床表現[2]
1.不良反應？少，惡心、嘔吐、出汗、腹痛、面色蒼白，偶見血小板減少、白細胞減少等過敏反應，偶見蕁麻疹、皮炎、支氣管痙攣。
2.急性中毒？主要造成肝、腎損害。
(1)肝損害:表現為食欲不振、惡心、嘔吐、右上腹壓痛、黃疸、血清膽紅素和轉氨酶升高、凝血酶原時間延長，嚴重者可導致肝性腦病、精神障礙、註意力不集中等精神癥狀。
(2)腎損害:蛋白尿、管狀尿、血尿、少尿、無尿等。
3.實驗室檢查
(1)檢測血漿中藥物濃度有助於確診和判斷預後。
(2)肝功能和凝血酶原時間的檢測。
6.2泰諾止痛片中毒的治療要點有[3]:
1.嘔吐過多，用0.45%生理鹽水洗胃，硫酸鎂導瀉。
2.塗抹解毒劑乙酰半胱氨酸140mg/kg，溶於300ml 5%葡萄糖溶液中，然後每4小時使用70mg/kg，直至72小時。
3.早期、短期和足量應用糖皮質激素，如氫化可的松和地塞米松。
4.根據肝腎損害的嚴重程度，可采用血液透析、血液灌流、換血等方法清除毒物。