二甲雙胍是治療二型糖尿病病的常規藥物，可改善葡萄糖利用和胰島素敏感性。在大多數糖尿病用藥指南中，如中國糖尿病協會指南，二甲雙胍被視為治療糖尿病的壹線藥物。
二甲雙胍可以降低腸道對葡萄糖的吸收率和總量，抑制糖原的分解，減少肝糖原的輸入，從而減少進入血液的葡萄糖總量。二甲雙胍還能增加周圍組織對胰島素的敏感性，使胰島素活躍，起到降血糖的作用。
二甲雙胍還可以激活AMPK酶，該酶負責控制轉化為血糖的葡萄糖量。激活這種酶會使身體消耗更多的葡萄糖，從而降低血糖水平。
另壹個作用是二甲雙胍在洗手後會聚集在腸道內，使腸道組織迅速將大量葡萄糖發酵成乳酸，降低餐後血糖峰值。這些乳酸會隨血液進入肝臟，當血糖下降後，通過肝臟的處理，重新進入肝臟，變成葡萄糖，被身體用來維持血糖的穩定。也就是不會出現低血糖。
1，適合二型糖尿病患者，尤其是肥胖和超重的二型糖尿病患者。
2.適用於單用壹種口服降糖藥或單用胰島素，控制血糖效果差或無效的患者。二甲雙胍可以考慮聯合用藥。
3.糖耐量受損的患者可以選擇二甲雙胍。
雖然二甲雙胍是二型糖尿病的壹線降糖藥，但它並不適合所有二型糖尿病患者。下面的人不適合。
1.中度腎功能不全患者:當腎功能受損，腎小球濾過率低於45時，需要停藥。因為二甲雙胍容易蓄積中毒。
2.二甲雙胍過敏者禁用:有些人對二甲雙胍過敏，這些人不能使用二甲雙胍藥物。
3.不建議孕婦使用:二甲雙胍在FDA妊娠分類中被列為B類。通常情況下，孕期可以考慮使用乙類藥物，但《中國二型糖尿病防治指南》2017版不建議孕期使用。因此，孕婦不應使用二甲雙胍。
4.特殊疾病患者不能使用二甲雙胍:個案中使用二甲雙胍會因代謝紊亂導致危及生命的副作用，因此壹些嚴重的特殊疾病不能使用二甲雙胍，如嚴重創傷、大手術、急慢性代謝性酸中毒、糖尿病酮癥酸中毒，接受血管內碘化造影劑者需停用二甲雙胍。
此外，二甲雙胍不應用於醉酒狀態或維生素B12嚴重缺乏狀態。