葉含揮發油0.6～1%，中含側柏烯、側柏酮、小茴香酮、蒎烯、石竹烯等；黃酮類中有香橙素、槲皮素、楊梅樹皮素、扁柏雙黃酮、穗花杉雙黃酮等。新鮮側柏葉的粗制總黃酮含量為1.72%。還含鞣質、樹脂、維生素C等。
藥理作用提取物對小鼠有鎮咳(氨水法)、祛痰(酚紅法)作用。對其有效成分進行了分離，所含之醇性皂甙祛痰作用較強，其鎮咳成分可能為壹種酚性甙。對豚鼠的致喘無明顯保護作用(組織胺噴霧法)，但能舒張豚鼠離體氣管平滑肌，並可部分阻斷乙酰膽堿的作用，不能解除乙酰膽堿之致痙作用。葉中所含之黃酮250毫克/公斤腹腔註射有明顯鎮咳作用，200毫克/公斤腹腔註射及1000毫克/公斤口服有明顯祛痰作用。葉中的有效部分提取物Ⅱ號(醋酸乙酯提取物)250毫克/公斤腹腔註射有明顯鎮咳作用，100及200毫克/公斤有明顯祛痰作用。
可協同戊巴比妥鈉之..作用，明顯減少動物之自主活動，故有中樞鎮靜作用。此外，可舒張離體腸段平滑肌，且可明顯解除組織胺與乙酰膽堿所致腸痙攣，事先給予則可阻斷兩者之致痙作用。還可明顯擴張兔耳血管，降低血壓(..貓)。
醇浸劑(1：180000)在試管中對結核桿菌的生長有抑制作用，較水煎劑強1800倍，且與異煙胼有協同作用。對肺炎球菌、卡他球菌有抑制作用。側柏葉、小葉冬青復方對肺炎歡球菌、流感桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎桿菌及甲型鏈球菌等也有抑制作用。側柏葉煎劑1:40對京科68-1型病毒有抑制作用。其中所含之側柏酮在其對動物無害的劑量(1～10毫克/公斤)時，既不影響大鼠的自發活動，也不改變其後天學得的行為(只是使此種行為更加協調)，很大劑量也不影響大腦皮層的呼吸活動。小白鼠口服60克/公斤，觀察72小時，未見死亡，腹腔註射水煎劑半數致死量為15.2克/公斤，水煎劑醇沈澱後的制劑則為30.5克/公斤，毒性不大。
炮制側柏葉：揀凈雜質，揉碎去梗，篩凈灰屑。側柏炭：取凈側柏葉，置鍋內用武火炒至焦褐色，存性，噴灑清水，取出，曬幹。