河豚毒素及其衍生物，如脫水河豚毒素、河豚毒素、4-表河豚毒素和6-表河豚毒素，是常見的河豚毒素毒性物質。河豚毒素是壹種氨基過氧化氫喹唑啉，分子量小(CHN？o？)，非蛋白神經毒素，微溶於水，易溶於稀醋酸溶液，對熱穩定，不被煮沸、鹽漬、日曬破壞。其毒性比劇毒氰化鈉強1000倍，致死劑量約為7微克/千克。河豚毒素是壹種典型的鈉通道阻斷劑，能阻斷鈉通道，引起神經和肌肉的麻痹。河豚毒素衍生物的毒性相對小於河豚毒素。
河豚毒素及其衍生物主要存在於河豚魚的睪丸、卵巢、卵、肝、腸等臟器和血液中。壹些河豚的肌肉也有毒，比如雙斑圓豚；黑東方海豚的腎臟是劇毒的。河豚毒素食用後，容易從胃腸道吸收，並迅速以原形從腎臟排出。壹般河豚含河豚毒素，在食用後0.5 ~ 3小時內會迅速發育；可出現上腹部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉甚至便血等胃腸道癥狀，然後可出現唇、舌尖、四肢等神經麻痹癥狀，甚至全身麻木、四肢無力、眼瞼下垂、* *共濟失調、癱瘓、腱反射消失、呼吸困難。目前河豚毒素中毒後沒有特效解毒劑，壹般以排毒、治標為主。