川芎的營養成分中含有揮發油，油中的主要成分有川芎內酯、正丁烯、內酯、當歸酮等。還含有阿魏酸、煙酸、蔗糖、多糖、多種氨基酸、維生素B1、E以及錳、鋅、銅、鎳等微量元素。
對腦活動的抑制作用川芎中含有揮發油，對動物腦活動有抑制作用，但對延髓的呼吸中樞、血管運動中樞、脊髓反射中樞有興奮作用，但劑量增加也會轉為抑制作用。
強心作用川芎中所含的川芎嗪對心臟有強心作用，並伴有心率加快。主要機制是川芎嗪通過交感神經間接興奮心臟B受體。川芎嗪能保護缺血心肌免受再灌註損傷，可能與活血化瘀、增加冠脈流量、降低心肌耗氧量、改善心肌代謝有關。川芎嗪還能抑制缺氧引起的肺血管收縮，也能抑制腎上腺素或氯化鋇引起的血管收縮。
解痙作用川芎中所含的槁本內酯對平滑肌有解痙作用，槁本內酯還能明顯緩解乙酰膽堿、組胺和氯化鋇引起的氣管平滑肌痙攣和收縮。主要原因是槁本內酯能減輕組胺和乙酰膽堿的哮喘反應。