半枝蓮含有生物堿、黃酮苷、甾體、酚類、鞣質等成分，半枝蓮對金黃色葡萄球菌、福氏誌賀菌、傷寒沙門氏菌、綠膿桿菌、大腸桿菌等有抑制作用，而半枝蓮中所含的紅花具有很強的抗組胺誘導的平滑肌收縮作用和良好的祛痰作用，除了半枝蓮提取物對多種人體腫瘤細胞有生長抑制作用外，半枝蓮還具有生長抑制作用。
半枝蓮具有清熱解毒的功效，半枝蓮可用於各種癌癥，也可與半枝蓮、白花蛇舌草等配伍。，每次30g，而半枝蓮也可用於肝炎，尤其是乙肝，60g半枝蓮可與白花蛇舌草、大棗等合用。，也可用於癰腫，只需半枝蓮。
半枝蓮還可用於瘰癧、肺結核、梅核氣，也可與其他藥物合用，因為半枝蓮能利尿消腫，可用於肝硬化腹水、急慢性腎炎等。不適合寵物使用半枝蓮，孕婦需要謹慎服用。