馬錢子的種子毒性極大，主要含有馬錢子堿、馬錢子堿等生物堿，用作健胃藥。中醫將種子加工入藥，其性寒，味苦，有通絡散結、消腫止痛的功效。西醫用種子提取物作為中樞神經系統興奮劑；苦澀而溫暖；有大毒。入肝脾經。
馬錢子主要含有生物堿，主要是馬錢子堿(士的寧)和馬錢子堿，並含有微量的馬錢子堿、偽馬錢子堿、偽馬錢子堿、諾華、士的寧、脂肪油、蛋白質、綠原酸等。
中毒現象是:頭痛、頭暈、煩躁、呼吸加快、肌肉痙攣、吞咽困難、呼吸加重、瞳孔縮小、胸悶、呼吸不暢、全身緊繃，然後伸肌和屈肌同時極度收縮，對聽覺、視覺、味覺和感覺過度敏感，然後出現典型的驚厥癥狀，最後呼吸肌僵硬窒息而死。
馬錢子中毒的搶救方法:
輕度中毒，無明顯驚厥:1，綠豆100克，生甘草100克，勤用水煎服。
蜂蜜6克，綠豆120克，甘草30克，水煎服。
中度中毒伴明顯抽搐:防風6克，甘草10克，鉤藤12克，生姜5克，青黛2克，內服或水煎服。
嚴重驚厥:蜈蚣3條，全蠍6克，研末壹劑(小兒減量)。