桑葉中黃酮類化合物占桑葉幹重的1% ~ 3%，是植物界中莖葉含量較高的壹類植物。韓國和日本學者從桑葉中分離出9種黃酮類化合物，主要是蘆丁、槲皮素、異槲皮苷、槲皮素-3-三糖苷等化合物。
2.生物堿類
生物堿是桑葉的主要活性成分。日本學者淺野長晟等(1994)從桑葉中分離出多種多羥基生物堿，包括DNJ(1-脫氧野尻黴素)、N-甲基-1-DNJ(N-Me-DNJ)和2-氧-。4-雙脫氧-1，4-亞氨基-D-阿拉伯糖醇、1，4-雙脫氧-1，4-亞氨基-(2-氧代-β-D-吡喃葡萄糖苷)-D-阿拉伯糖醇和1α。其中，DNJ(1-脫氧野尻草)是植物界中桑葉所特有的。
3.植物甾醇
桑葉中植物甾醇的含量比普通植物高3 ~ 4倍。主要是β-谷甾醇(β-谷甾醇)、豆甾醇、菜油甾醇、β-谷甾醇β-D-葡萄糖苷、羽扇豆醇、外消旋肌醇(MY)。
4.γ-氨基丁酸(γ-氨基丁酸)
桑葉富含γ-氨基丁酸(平均含量226mg/100g)，由谷氨酸轉化而來，桑葉中γ-谷氨酸含量最高(2323mg/100g)。
5.桑葉多糖
桑葉富含桑葉多糖，具有明顯的降血糖和抑制血脂升高的作用(陳福軍等，1996)。