對左旋肉堿的研究始於20世紀初。1905年,俄羅斯人Gulewitsch和Krimberg從肉類提取物中發現了L-肉堿。此後,各國科學家進行了深入研究。
早期研究發現左旋肉堿是壹種維生素營養素,並將其命名為維生素Bt。其實堿的化學結構類似膽堿,類似氨基酸;另外,由於有些動物可以通過自身合成來滿足肉堿的需求,所以認為肉堿不是維生素,但還是叫維生素BT。