鹽酸舍曲林片的藥代動力學

男性口服50-200mg舍曲林，每日壹次，舍曲林的藥代動力學與劑量成正比。在連續給藥65，438+04天後，人血漿濃度在4.5-8.4小時後達到峰值(Cmax)。在18-65歲之間，青少年與老年人和成人的藥代動力學參數無顯著差異。舍曲林的平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期壹致，每日給藥壹次，壹周後達到穩態濃度，過程中累計兩次濃度。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明舍曲林具有較大的分布容積。舍曲林主要通過肝臟代謝。血漿中主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性明顯低於舍曲林，約為舍曲林的1/20。無證據表明其在抗抑郁模型中具有藥理活性，其半衰期為62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝物在糞便和尿液中的排泄量相等，只有少量([0.2%)舍曲林以其原始形式在尿液中排泄。食物對舍曲林片的生物利用度無明顯影響。