小柴胡湯丸的主要成分是柴胡、黨參、大棗、黃芩、半夏、甘草、生姜。
將柴胡、生姜等以上七味藥材用水蒸氣蒸餾法提取揮發油，蒸餾後的水溶液另器保存；藥渣與黃芩、黨參、大棗加水煎煮，每次2小時，合並煎液，過濾，濾液與上述水溶液合並，減壓濃縮成稠膏；將半夏和甘草粉碎成細粉，過篩，混勻；將上述稠膏、細粉和揮發油混合，制成濃縮丸，幹燥，即得適用於解表散熱、疏肝和胃的小柴胡湯丸。可用於外感少陽證，癥見寒熱，胸脅脹滿，食欲不振，心煩嘔吐，口苦咽幹。頭暈；或腹痛，或脅痛，或口渴，或咳嗽，或益，或心悸，或排尿困難，或出汗後的余熱，以及寒熱癥狀，婦女傷寒入血室。