用於冷熱交換，感冒發燒。本品味苦，氣微寒，行氣芳香，尤擅祛少陽之邪，常與黃芩配伍，如小柴胡湯，用於治療少陽有邪，寒熱錯雜，胸脅脹滿，口苦咽幹等少陽證。對於治療感冒發燒，本品也有很好的散熱退燒效果。常與甘草同用。若熱邪嚴重，可用葛根、黃芩、石膏，如柴葛吉傑湯。目前柴胡制成的單味或復方註射劑對外感發熱有較好的解熱作用。
柴胡的主要成分有柴胡皂苷、甾醇、揮發油、脂肪酸(油酸、亞麻酸、棕櫚酸、硬脂酸等。)和多糖。此外，還含有黃酮類、多元醇、香豆素和微量元素。此外，從柴胡的根和莖中分離出四種多烯化合物:柴胡毒素、柴胡酮、乙酰柴胡毒素和柴胡炔。這些化合物對光和熱不穩定，容易被氧化。而且柴胡毒素和乙酰柴胡毒素都是劇毒。