在傳承了幾千年的中醫藥文化中，紅曲的使用歷史悠久，歷代都被納入草藥中。
元代吳瑞的《每日本草》記載:“紅曲制酒，破血制藥”；胡思慧在《飲食》中說，紅曲“健脾、益氣、溫中”；《本草綱目》也記載:“紅曲主要用於消食活血，健脾和胃。治婦人血痛，產後血。”
20世紀70年代，日本學者從紅曲黴中分離出具有調節血脂功能的生理活性物質莫納可林K，掀起了紅曲黴研究熱潮，至今成果顯著。
經過半個世紀的研究，從不同的紅曲黴發酵產物中分離出近80種代謝產物，顯示出多種生物活性。他汀類和紅曲色素等多種化合物顯示出重要的研究和應用價值。